瑞戈非尼
别名 / 同义词: 瑞格非尼、瑞格菲尼、4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺
- CAS号
- 755037-03-7
- 晶世纪编号
- J-1960042-2
- 分子式
- C21H15ClF4N4O3
- 分子量
- 482.815 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 206.0 to 210.0 °C |
|---|---|
| Boiling Point | 513.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 264.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 482.076874 |
| PSA | 92.35000 |
| LogP | 5.26 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.616 |
| 储存条件 | <0°C;避免加热 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR1:13 nM (IC50) VEGFR2:4.2 nM (IC50) VEGFR3:46 nM (IC50) PDGFRβ:22 nM (IC50) Raf-1:2.5 nM (IC50) Braf:28 nM (IC50) BRafV600E:19 nM (IC50) |
| 体外研究 | Regorafenib有效抑制NIH-3T3/VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化,IC50为3 nM。在HAoSMC中,瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化,IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖,IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低,IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun(一种JNK靶标)的水平,但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。 |
| 体内研究 | 瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长,剂量范围为10-100mg/kg,在第14天以10mg/kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中,瑞格列尼在低至3 mg/kg的剂量下非常有效,导致显着的TGI为81％,在10和30 mg/kg的剂量下增加至93％,其中肿瘤达到瘀滞[1]。 |
| 激酶实验 | 初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸（ATP）浓度]进行。从选定的响应激酶（例如VEGFR1和RET）确定50％的抑制浓度（IC 50）值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白，TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2％DMSO，并继续培养96小时。使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。 |
| 动物实验 | 按照联邦指南保存的雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。当肿瘤达到100 mm3时，regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100，qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg / kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。每周估计肿瘤大小（体积）（l×w2）/ 2，并且从终末肿瘤重量（1-T / C×100）获得肿瘤生长抑制（TGI）的百分比。从治疗的第一天开始每隔一天对小鼠称重。每天监测小鼠的一般健康状况。 |
| 参考文献 | [1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255. [2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49. [3]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297. [4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11. [5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Trifluridine/Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915. |
常见问题
瑞戈非尼 的 CAS 号是多少？
755037-03-7
瑞戈非尼 的分子式和分子量是什么？
C21H15ClF4N4O3，分子量 482.815 g/mol
瑞戈非尼 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4-(4-氨基-3-氟苯氧基)...、4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯、3-氟-4-硝基苯酚；下游产品: 盐酸瑞格非尼
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21