醋酸乌利司他

别名 / 同义词: (11β)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、(11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、(11Β)-17Α-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、优力司特、醋酸优力思特、醋酸尤利司特

醋酸乌利司他（CAS 126784-99-4）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C30H37NO4，分子量为 475.619 g/mol。又称 (11β)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、(11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮、(11Β)-17Α-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮。主要理化性质包括熔点 183-185ºC、沸点 640.1±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 340.9±31.5 °C。GHS 信号词为警告。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 126784-99-4
晶世纪编号: J-1960036-5
分子式: C₃₀H₃₇NO₄
分子量: 475.619 g/mol
分类: 有机酸
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

熔点	183-185ºC
沸点	640.1±55.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	340.9±31.5 °C
精确质量	475.272247
其他信息	63.68000
LogP	4.48
外观性状	固体;White to Yellow to Green powder to crystal
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.594
储存条件	-20°C

GHS 安全数据与合规

健康危害警示词：警告

活性 / 生物活性

描述	Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体研究领域 >> 内分泌
体外研究	Ulipristal acetate阻断激活素A对培养的子宫肌层和平滑肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮生长因子A(VEGF-A)mRNA表达的调节[2]。与对照组中的那些精子相比,醋酸乌利司他降低了100-ng/mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng/mL剂量[3]。
体内研究	Ulipristal和CDB-4124在体内具有显着的抗孕活性[1]。醋酸乌利司他降低了所有治疗组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的醋酸乌利司他暴露[AUC(0-24h)]是10mg /天的人治疗暴露的67倍。在小鼠中,在Ulipristal醋酸盐暴露下,任何类型的肿瘤都没有增加,达到治疗暴露的313倍。小鼠醋酸乌利司他相关的发现仅限于肝脏,垂体,甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化以及接受130 mg/kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。醋酸乌利司他(1 mg/kg和5 mg/kg)增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率,与对照组相比,呈剂量依赖性。随着醋酸Ulipristal剂量的增加,分泌分化略有下降,亚核和超核空泡化频率略有下降[5]。
动物实验	该研究由四组组成，每组包括四只雌性食蟹猴。这些组以1,5或25mg / kg的剂量水平接受ASV（对照）或醋酸乌利司他，持续39周。另外两只动物分配给对照和高剂量组，用于给药后8周的恢复期。在随机化中，治疗组之间在平均体重方面没有统计学上的显着差异。通过口服管饲法以2mL / kg的剂量体积将载体或醋酸乌利司他施用于所有组连续273天。在给药或恢复期后，通过静脉内给予戊巴比妥钠然后放血股动脉使动物安乐死。
参考文献	[1]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Ma [2]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5. [3]. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63. [4]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97. [5]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

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