瓦他拉尼碱
别名 / 同义词: 伐拉尼布、伐他拉尼、瓦特拉尼碱、N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)二氮杂萘-1-胺、N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺
瓦他拉尼碱（CAS 212141-54-3）是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C20H15ClN4，分子量为 346.813 g/mol。又称 伐拉尼布、伐他拉尼、瓦特拉尼碱。主要理化性质包括熔点 209-212ºC、沸点 587.8±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 309.3±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 212141-54-3
- 晶世纪编号
- J-1960023-1
- 分子式
- C20H15ClN4
- 分子量
- 346.813 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 熔点 | 209-212ºC |
|---|---|
| 沸点 | 587.8±50.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 309.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 346.098511 |
| 其他信息 | 50.70000 |
| LogP | 3.80 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.711 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR2:37 nM (IC50) |
| 体外研究 | Vatalanib还抑制Flk,c-Kit和PDGFRβ,IC50分别为270 nM,730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用,并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明,Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长,并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN/5-FU诱导的细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 | 在每日一次口服给药(25-100mg/kg)后,Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内,Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移,而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。 |
| 激酶实验 | 每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。 |
| 细胞实验 | 将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。 24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng / mL），bFGF（0.5ng / mL）或FCS（5％）的基础培养基。 。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3'5,5'-四甲基联苯胺底物[1]检测结合的抗体。 |
| 动物实验 | 将含有或不含生长因子（3μg/ mL人VEGF，2μg/ mL人PDGF）的含有肝素（20单位/ mL）的0.8％w / v琼脂填充到多孔Teflon室（体积，0.5mL）中。在C57 / C6小鼠的背侧。在植入腔室前1天开始用Vatalanib（12.5,25或50mg / kg二盐酸盐，每天一次）或载体（水）处理小鼠，并在之后持续5天。在治疗结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量组织的血红蛋白含量来评估血液含量[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8 [2]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596. [3]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308. |
常见问题
瓦他拉尼碱 的 CAS 号是多少？
瓦他拉尼碱 的 CAS 号是 212141-54-3。
瓦他拉尼碱 的分子式和分子量是什么？
瓦他拉尼碱 的分子式为 C20H15ClN4，分子量为 346.813 g/mol。
瓦他拉尼碱 的上游和下游产品有哪些？
瓦他拉尼碱 的上游产品: 对氯苯胺、4-(4-吡啶甲基)-1(2H)-酞嗪酮、苯酞。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “瓦他拉尼碱 (CAS 212141-54-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960023-1（访问日期：2026-10-26）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。