5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
别名 / 同义词: (5Z)-5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮、5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮、AS-252424、AS 252424、PI3Kγ抑制剂(AS-252424)
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮（CAS 900515-16-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C14H8FNO4S，分子量为 305.281 g/mol。又称 (5Z)-5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮、AS-252424、AS 252424。主要理化性质包括密度 1.6±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 900515-16-4
- 晶世纪编号
- J-1959992-4
- 分子式
- C14H8FNO4S
- 分子量
- 305.281 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 305.015808 |
| 其他信息 | 104.84000 |
| LogP | 2.14 |
| 外观性状 | yellow |
| 折射率 | 1.692 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >20mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 30±10 nM. |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PI3Kγ:30 nM (IC50) PI3Kα:935 nM (IC50) PI3Kδ:20 μM (IC50) PI3Kβ:20 μM (IC50) |
| 体外研究 | AS-252424还抑制PI3Kα,PI3Kβ和PI3Kδ,IC50分别为935±150 nM,20μM和20μM。 AS-252424以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的野生型原代单核细胞趋化性,IC50值为52μM,以及IC50值为53μM的单核细胞系THP-1。在人单核细胞系THP-1中,MCP-1与GPCR趋化因子受体CCR2的结合强烈诱导PKB/Akt的磷酸化,其在低至0.4μM的IC 50值下被AS-252424有效抑制。相反,通过集落刺激因子(CSF-1)诱导PKB/Akt磷酸化,结合生长因子受体c-fms,仅被AS-252424阻断,IC50值高达4.7μM[1]。 |
| 体内研究 | 在急性腹膜炎的小鼠模型中口服施用AS-252424导致白细胞募集的显着减少。为了评估AS-252424在体内阻断白细胞迁移的功效,在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎的小鼠模型中进行测试。口服施用10mg/kg的AS-252424导致中性粒细胞募集的中度减少(35％±14％),几乎与PI3Kγ缺陷小鼠中观察到的结果相匹配。鉴于AS-252424的短口服半衰期(t1/2 = 1小时)和相对高的清除率(2.25升/千克/小时),在稍后的时间点(24-48小时)进行调查以评估巨噬细胞和单核细胞募集没有承担。适度的药代动力学特性似乎不是由快速氧化代谢引起的(1小时后的微粒体代谢：16％(大鼠),10％(人))[1]。 |
| 激酶实验 | 基于新霉素包被的闪烁亲近测定（SPA）珠子技术的PI3Kγ脂质激酶测定在384孔板中使用ATP / [γ33P] ATP和PtdIns进行。用PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ进行IC50值测定的激酶测定[1]。 |
| 细胞实验 | 在无血清培养基中饥饿3小时后，用抑制剂（例如，AS-252424,1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）或DMSO预处理Raw-264巨噬细胞30分钟并且用50nM C5a刺激5分钟。使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA方案监测PKB / Akt磷酸化[1]。 |
| 动物实验 | 使用小鼠[1]PI3Kγ敲除（KO）小鼠。在PI3Kγ缺陷小鼠中以10mg / kg口服施用AS-252424。 |
| 参考文献 | [1]. Pomel V, et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71. |
常见问题
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的 CAS 号是多少？
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 的 CAS 号是 900515-16-4。
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引用格式: 晶世纪. “5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 (CAS 900515-16-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959992-4（访问日期：2026-10-27）。
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