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ABT-737

别名 / 同义词: 4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺、4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺、4-[4-[[2-(4-氯苯基)苯基]甲基]哌嗪-1-基]-N-[4-[[(2R)-4-(二甲氨基)-1-苯基硫烷基丁-2-基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基苯甲酰胺、ABT-737(BH3模拟BCL-XL,BCL-2和BCL-W抑制剂)、化合物ABT-737

ABT-737（CAS 852808-04-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C42H45ClN6O5S2，分子量为 813.427 g/mol。又称 4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺、4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺、4-[4-[[2-(4-氯苯基)苯基]甲基]哌嗪-1-基]-N-[4-[[(2R)-4-(二甲氨基)-1-苯基硫烷基丁-2-基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基苯甲酰胺。主要理化性质包括熔点 152-154ºC、密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
852808-04-9
晶世纪编号
J-1959839-4
分子式
C42H45ClN6O5S2
分子量
813.427 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点152-154ºC
密度1.4±0.1 g/cm3
精确质量812.258118
其他信息164.49000
LogP9.21
折射率1.698
储存条件-20°C Freezer

活性 / 生物活性

描述ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症
靶点Bcl-2:30.3 nM (EC50) Bcl-xL:78.7 nM (EC50) Bcl-W:197.8 nM (EC50) Bcl-B:1820 nM (EC50) Autophagy Mitophagy
体外研究ABT-737和ATO以浓度和时间依赖性方式抑制SGC-7901和MGC-803细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并显示出协同效应。 ABT-737干扰B细胞淋巴瘤(Bcl)-2同源拮抗剂杀伤剂和Bcl-extra大的结合[1]。 ABT-737诱导敏感细胞中最大O2消耗速率的BAX/BAK依赖性损伤。 MCF10A细胞中稳定的BCL-2过表达诱导针对死亡状态的ABT-737敏感性引发。 ABT-737诱导B细胞淋巴瘤细胞中最大O2消耗率的剂量依赖性损伤[2]。 ABT-737诱导细胞凋亡并与化疗协同作用,破坏BCL-2/BAX异二聚体化并诱导AML细胞BAX构象变化[3]。
体内研究ABT-737(50 mg/kg,ip)和ATO显着抑制SGC-7901异种移植物生长,协同抑制肿瘤生长并诱导体内细胞凋亡[1]。 ABT-737分别在20和30 mg/kg剂量水平下抑制白血病负担48％和53％[3]。
激酶实验为了确定GST-BCL-2家族蛋白与BIM的FITC-缀合的BH3结构域（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）的结合亲和力，如下进行FPA。简而言之，将100nM的GST-BCL-2家族融合蛋白与PBS中的ABT-737的连续稀释液一起温育2分钟。然后，加入20nM的FITC-BIM BH3肽（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）。使用96孔黑色板在10分钟后使用Analyst TM AD测定检测系统测量荧光偏振。使用GraphPad Prism软件确定IC 50。
细胞实验细胞用ABT-737，ABT-263或载体（DMSO）在XF24测定培养基（6×104MCF10A细胞，参见下面的培养基组成）或RPMI 1640培养基（1×106B细胞淋巴瘤细胞）中处理4小时。通过膜联蛋白-V结合/ PI排除或通过亚二倍体核测定来分析细胞凋亡。在Becton Dickinson FACScan或FACScalibur仪器上进行FACS分析。使用CellQuest软件进行数据分析。
动物实验对于腹膜内（ip）给药，将1g / mL ABT-737在DMSO中的储备溶液加入到30％丙二醇，5％吐温80,65％D5W（5％葡萄糖水溶液）的混合物中（pH4-5） ; DMSO的最终浓度≤1％）。注射FD /ΔRaf-1：ER细胞的小鼠用ABT-737（20和30mg / kg /小鼠，每天腹腔注射21天，从细胞注射后第1天开始治疗（每组n = 9-10只小鼠） ）或载体或未处理（对照）;注射人KG-1细胞的小鼠从细胞注射后第18天开始用30mg / kg ABT-737处理。用于FD /ΔRaf-1的无创成像：ER-luc在细胞中，给麻醉的小鼠注射150mg / kg的D-荧光素，并放置在体内成像系统中成像，总成像时间为2分钟。
参考文献[1]. Sun XP, et al. ABT-737 Synergizes with Arsenic Trioxide to Induce Apoptosis of Gastric Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo.J Int Med Res. 2012;40(4):1251-64. [2]. Clerc P, et al. Polster BM.Rapid Detection of an ABT-737-Sensitive Primed for Death State in Cells Using Microplate-Based Respirometry.PLoS One. 2012;7(8):e42487. Epub 2012 Aug 3. [3]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov;10(5):375-88.

常见问题

ABT-737 的 CAS 号是多少？

ABT-737 的 CAS 号是 852808-04-9。

ABT-737 的分子式和分子量是什么？

ABT-737 的分子式为 C42H45ClN6O5S2，分子量为 813.427 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “ABT-737 (CAS 852808-04-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959839-4（访问日期：2026-10-27）。

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