甲磺酸奥希替尼

别名 / 同义词: AZD9291(甲磺酸盐)、奥希替尼甲磺酸盐、奥斯替尼、甲磺酸奥斯替尼、甲磺酸迈瑞替尼、迈瑞替尼甲磺酸盐、米里替布甲磺酸盐、甲磺酸盐AZD9291、N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐(AZD9291)

甲磺酸奥希替尼（CAS 1421373-66-1）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C29H37N7O5S，分子量为 595.713 g/mol。又称 AZD9291(甲磺酸盐)、奥希替尼甲磺酸盐、奥斯替尼。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1421373-66-1
晶世纪编号: J-1959563-8
分子式: C₂₉H₃₇N₇O₅S
分子量: 595.713 g/mol
分类: 有机酸
更新时间: 2026/8/21

该化合物暂无报价。

获取报价

基础理化性质

精确质量	595.257690
其他信息	153.79000
LogP	5.81710
外观性状	白色到黄色的粉末或晶体
储存条件	室温，干燥

活性 / 生物活性

描述	Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
相关类别	信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 癌症
靶点	EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50) EGFRL858R:12 nM (IC50)
体外研究	Osimertinib(AZD-9291)显示与早期酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)抑制EGFR细胞中EGFR磷酸化相似的效力,所述EGFR细胞含有致敏EGFR突变体,包括PC-9(ex19del),H3255(L858R)和H1650(ex19del),平均IC50 Osimertinib的值范围为13至54 nM。 Osimertinib(AZD-9291)也有效抑制T790M突变细胞系(H1975(L858R/T790M),PC-9VanR(ex19del/T790M)中EGFR的磷酸化,平均IC50效力小于15 nM [1]。
体内研究	用Osimertinib(AZD-9291)(5mg/kg /天)治疗荷瘤小鼠一至两周。在治疗后数天内,5只C/L858R小鼠中的5只在Osimertinib治疗后通过磁共振成像MRI显示肿瘤体积减少近80％,而用载体治疗的5只小鼠中有5只显示肿瘤生长[1]。 Osimertinib(AZD-9291)显示相对于先前描述的化合物改善的大鼠PK,降低的hERG亲和力和改善的IGF1R边缘,因此选择该化合物用于进一步研究。与先前描述的先导化合物相比,Osimertinib(AZD-9291)还提供了更广泛的化学和分布多样性。在三种功效模型中给予奥西替尼(AZD-9291)后,在相对低的剂量(10mg/kg每天)下观察到相当的功效。当Osimertinib(AZD-9291)以每天5mg/kg的剂量给药时,也观察到优异的功效[2]。
细胞实验	将PC-9细胞接种到RPMI生长培养基中的T75烧瓶（5×105细胞/瓶）中，并在37℃，5％CO 2下孵育。第二天，用补充有等于PC-9细胞中预定的EC50浓度的EGFR抑制剂浓度的培养基替换培养基。每2-3天进行培养基更换，并且在胰蛋白酶消化细胞之前使抗性克隆生长至80％汇合，并在含有两倍浓度EGFR抑制剂的培养基中以原始接种密度重新接种。继续剂量递增，直至达到1.5μM吉非替尼，1.5μMAfatinib，1.5μMWZ4002或160nM Osimertinib（AZD-9291）的最终浓度[1]。
动物实验	小鼠[1]使用EGFRL858R和EGFRL858R + T790M小鼠（雄性和雌性）。将Osimertinib（AZD-9291）悬浮于1％聚山梨醇酯80中，并通过口服管饲法每天一次以7.5mg / kg和5mg / kg的剂量给药。每周在范德比尔特大学影像科学研究所对小鼠进行成像。对于免疫印迹分析，如在解剖和快速冷冻肺之前所述，用药物处理小鼠8小时。在裂解前将肺在液氮中粉碎。大鼠[2]给予雄性RccHan：WIST大鼠（10周龄）单次口服剂量的Osimertinib（200mg / kg）。使用Accuchek Active仪表测量血糖水平。使用商业大鼠ELISA试剂盒测定血清胰岛素浓度。
参考文献	[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. [2]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistancemutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67. [3]. Yasumuro O, et al. Changes in gefitinib, erlotinib, and osimertinib pharmacokinetics under various gastric pH levels following oral administration of omeprazole and vonoprazan in rats. Xenobiotica. 2017 Nov 17:1-7. [4]. Yoshimi Ohashi, et al. Targeting the Golgi apparatus to overcome acquired resistance of non-small cell lung cancer cells to EGFR tyrosine kinase inhibitors. Oncotarget. 2017 Dec 6;9(2):1641-1655.

常见问题

甲磺酸奥希替尼的 CAS 号是多少？

甲磺酸奥希替尼的 CAS 号是 1421373-66-1。

甲磺酸奥希替尼的分子式和分子量是什么？

甲磺酸奥希替尼的分子式为 C29H37N7O5S，分子量为 595.713 g/mol。

数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。

更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “甲磺酸奥希替尼 (CAS 1421373-66-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959563-8（访问日期：2026-10-27）。

数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。