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妥卡替尼

别名 / 同义词: 妥卡替尼、图卡替尼、伊尔比尼替尼、图卡蒂尼

妥卡替尼（CAS 937263-43-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H24N8O2，分子量为 480.521 g/mol。又称 图卡替尼、伊尔比尼替尼、图卡蒂尼。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
937263-43-9
晶世纪编号
J-1959550-4
分子式
C26H24N8O2
分子量
480.521 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.4±0.1 g/cm3
精确质量480.202209
其他信息110.85000
LogP3.62
外观性状粉末
折射率1.729
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Tucatinib (Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380) 是有效,选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
相关类别信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: 8 nM (HER2)[1]
体外研究Tucatinib(ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,Tucatinib具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对EGFR的选择性约为500倍。相对于EGFR,Tucatinib选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中,Tucatinib阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反,在EGFR过表达细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,证明Tucatinib可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力[1]。
体内研究在颅内肿瘤模型的临床前研究中,与拉帕替尼或奈拉替尼相比,用替考替尼(ONT-380)治疗小鼠显示每种药物以最大耐受剂量给药时的存活益处[1]。在Tucatinib(ARRY-380)治疗组中,75％的动物在第43天存活.ARRY-380及其活性代谢物导致脑pErbB2显着减少(80％)[2]。 Tucatinib(ARRY-380)显示出显着的剂量相关肿瘤生长抑制(TGI; 50 mg/kg/d时为50％,100 mg/kg/d时为96％),有许多部分消退(从基线大小减少> 50％)在9/12只动物的较高剂量水平。 Tucatinib(50 mg/kg/d)联合曲妥珠单抗显示98％TGI,9/12只动物完全消退,两次部分消退。在剂量为100 mg/kg/d的Tucatinib联合曲妥珠单抗时,有100％的TGI,所有动物都有完全的反应[3]。
动物实验小鼠：对于SKOV-3肿瘤研究，雌性裸鼠在侧腹皮下接种细胞。接受动物：Tucatinib的剂量范围高达200mg / kg / d，PO;和/或曲妥珠单抗，20 mg / kg，IP，Q3D或QW;和/或多西他赛10mg / kg，IV，Q3D;和/或贝伐珠单抗10mg / kg，IP，Q4D x3。定期测量肿瘤大小，监测动物亚组长达90天，以确定无肿瘤存活率[3]。
参考文献[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016. [2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852 [3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with Trastuzumab, Docetaxel or Bevacizumab. Cancer Research

常见问题

妥卡替尼 的 CAS 号是多少？

妥卡替尼 的 CAS 号是 937263-43-9。

妥卡替尼 的分子式和分子量是什么？

妥卡替尼 的分子式为 C26H24N8O2，分子量为 480.521 g/mol。

数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “妥卡替尼 (CAS 937263-43-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959550-4（访问日期：2026-10-27）。

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