一甲基澳瑞他汀F
别名 / 同义词: 单甲基澳瑞他汀F、单甲基奥瑞他汀F、甲基澳瑞他汀F、一甲基瑞奥西汀F、MMAF、(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-N,3-二甲基-2-((S)-3-甲基-2-(甲胺基)丁酰胺基)丁酰胺基)-3-甲氧基-5-甲基庚酰)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酰胺基)-3-苯基丙酸
一甲基澳瑞他汀F（CAS 745017-94-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C39H65N5O8，分子量为 731.962 g/mol。又称 单甲基澳瑞他汀F、单甲基奥瑞他汀F、甲基澳瑞他汀F。主要理化性质包括沸点 896.8±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.1±0.1 g/cm3、闪点 496.2±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 745017-94-1
- 晶世纪编号
- J-1959545-8
- 分子式
- C39H65N5O8
- 分子量
- 731.962 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 896.8±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 496.2±34.3 °C |
| 精确质量 | 731.483337 |
| 其他信息 | 173.59000 |
| LogP | 4.36 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.522 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 119 nM (Cytotoxicity, Karpas 299 cell), 105 nM (Cytotoxicity, H3396 cell), 257 nM (Cytotoxicity, 786-O cell), 200 nM (Cytotoxicity, Caki-1, cell)[1] |
| 体外研究 | MMAF(单甲基奥瑞他汀F)显示针对一组细胞系的体外细胞毒性。 Karpas 299,H3396,786-O和Caki-1的IC 50值分别为119,105,257和200nM。靶向MMAF(单甲基月桂酰抑制素F)比游离药物更有效,并且MMAF(单甲基尿嘧啶F)的cAC10缀合物显示出显着的活性。以摩尔计,cAC10-L1-MMAF4的平均效力比游离MMAF(单甲基尿嘧啶F)高2200倍,并且对所有测试的CD30阳性细胞系均有活性[1]。 |
| 体内研究 | 小鼠中MMAF(单甲基尿嘧啶F)(> 16mg/kg)的最大耐受剂量远高于MMAF(单甲基尿嘧啶F)(1mg/kg)。 cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50mg/kg,在大鼠中为15mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC的毒性低得多,小鼠和大鼠的MTD分别大于150 mg/kg和90 mg/kg [1]。 |
| 细胞实验 | 用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系孵育4-6天。使用Alamar Blue染料还原测定法评估细胞生长和数据减少以产生IC 50值[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：当皮下Karpas 299肿瘤大小达到300mm 3时，每组三只动物静脉内注射10mg抗体组分/ kg体重的cAC10-L1-MMAF4或cBR96-L1-MMAF4。然后取出肿瘤并置于最佳切割温度化合物中，并使用免疫组织化学评估对5μm薄的冷冻组织切片进行染色[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24. |
常见问题
一甲基澳瑞他汀F 的 CAS 号是多少？
一甲基澳瑞他汀F 的 CAS 号是 745017-94-1。
一甲基澳瑞他汀F 的分子式和分子量是什么？
一甲基澳瑞他汀F 的分子式为 C39H65N5O8，分子量为 731.962 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “一甲基澳瑞他汀F (CAS 745017-94-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959545-8（访问日期：2026-10-27）。
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