罗氟司特N-氧化物
别名 / 同义词: 罗氟司特氮氧化物、罗氟司特氧化物、罗氟司特杂质I、罗氟司特杂质28、罗氟司特N氧化物、罗氟斯特N-氧化物
罗氟司特N-氧化物（CAS 292135-78-5）是晶世纪化学数据库收录的卤代烃。分子式为 C17H14Cl2F2N2O4，分子量为 419.207 g/mol。又称 罗氟司特氮氧化物、罗氟司特氧化物、罗氟司特杂质I。主要理化性质包括熔点 181 °C、沸点 519.7±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.6±0.1 g/cm3、闪点 268.1±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 292135-78-5
- 晶世纪编号
- J-1959483-9
- 分子式
- C17H14Cl2F2N2O4
- 分子量
- 419.207 g/mol
- 分类
- 卤代烃
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 181 °C |
|---|---|
| 沸点 | 519.7±50.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 268.1±30.1 °C |
| 精确质量 | 418.029877 |
| 其他信息 | 73.05000 |
| LogP | 1.43 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.616 |
| 储存条件 | <0°C;存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿),加热 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | PDE type 4[1] |
| 体外研究 | 2nM的罗氟司特N-氧化物部分地减轻了体外WD-HBEC中的香烟烟雾提取物(CSE)诱导的上皮细胞向间充质细胞转化(EMT)。罗氟司特N-氧化物(2nM)使CSE后E-钙粘蛋白转录物的受损表达逆转45％。罗氟司特N-氧化物(2nM)消除I型胶原的表达。当细胞与Roflumilast N-氧化物(2nM)共温育时,上皮细胞表型似乎受到保护。与罗氟司特N-氧化物(2 nM)预孵育也可部分减弱β-连环蛋白的核转位[2]。 |
| 体内研究 | 用10mg/kg罗氟司特N-氧化物单次处理db/db小鼠增强血浆胰高血糖素样肽-1(GLP-1)4倍。用3mg/kg的罗氟司特N-氧化物对db/db小鼠进行慢性治疗显示预防疾病进展。罗氟司特-N-氧化物消除了血糖的增加,使HbA1c的增加减少了50％,并且与载体相比,禁食的血清胰岛素增加了一倍,同时保留了胰岛形态。此外,Roflumilast-N-氧化物可放大毛喉素诱导的原发胰岛胰岛素释放。罗氟司特-N-氧化物也显示出比其母体化合物更强的降糖作用[3]。 |
| 细胞实验 | 洗涤A549细胞并在补充有抗生素，L-谷氨酰胺和HEPES的无血清F-12K培养基中培养过夜。将饥饿的细胞与中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）孵育30分钟或载体（PBS），用PBS洗涤，然后在无血清的F-12K中培养。刺激后，在24小时收集细胞上清液（用于细胞因子测量）和2小时后收集细胞沉淀（用于mRNA表达分析）。或者，在加入NE之前，将A549细胞与Roflumilast N-氧化物（RNO）（0.1μM，0.3μM和1μM），载体（DMSO 0.01％）预温育2小时。所有实验均在无血清培养基中一式三份进行，并重复至少三次。在孵育期结束时，收获培养物上清液并储存在-80℃直至进一步分析[1]。 |
| 动物实验 | 在7周龄时，16小时禁食小鼠接受单次口服剂量的载体（4％甲基纤维素）或10mg / kg罗氟司特-N-氧化物，并且将2g / kg体重的葡萄糖丸剂共同施用为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）分泌的生理引发剂。在施用罗氟司特-N-氧化物和葡萄糖之前60分钟和10分钟和60分钟分析血浆GLP-1。在没有葡萄糖推注的情况下，还研究了罗氟司特-N-氧化物对血浆GLP-1的作用[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Victoni T, et al. Roflumilast n-oxide associated with PGE2 prevents the neutrophil elastase-induced production of chemokines by epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2016 Jan;30:1-8. [2]. Milara J,et al. Simvastatin Increases the Ability of Roflumilast N-oxide to Inhibit Cigarette Smoke-Induced Epithelial to Mesenchymal Transition in Well-differentiated Human Bronchial Epithelial Cells in vitro. COPD. 2015 Jun;12(3):320-31. [3]. Vollert S, et al. The glucose-lowering effects of the PDE4 inhibitors roflumilast and roflumilast-N-oxide in db/db mice. Diabetologia. 2012 Oct;55(10):2779-2788. |
常见问题
罗氟司特N-氧化物 的 CAS 号是多少？
罗氟司特N-氧化物 的 CAS 号是 292135-78-5。
罗氟司特N-氧化物 的分子式和分子量是什么？
罗氟司特N-氧化物 的分子式为 C17H14Cl2F2N2O4，分子量为 419.207 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “罗氟司特N-氧化物 (CAS 292135-78-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959483-9（访问日期：2026-10-28）。
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