可比司他
别名 / 同义词: 科比司他、可比西他、可比西塔、可比西它、考西司他、考比泰特
可比司他（CAS 1004316-88-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C40H53N7O5S2，分子量为 776.023 g/mol。又称 科比司他、可比西他、可比西塔。主要理化性质包括沸点 974.5±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 543.2±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1004316-88-4
- 晶世纪编号
- J-1959419-8
- 分子式
- C40H53N7O5S2
- 分子量
- 776.023 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 974.5±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 543.2±34.3 °C |
| 精确质量 | 775.354980 |
| 其他信息 | 194.50000 |
| LogP | 4.77 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.595 |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Cobicistat 是一种有效的,选择性的 cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为 30-285 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | IC50: 30-285 nM (Cytochrome P450)[1] |
| 体外研究 | Cobicistat(GS-9350)是一种有效的选择性人细胞色素P450 3A(CYP3A)酶抑制剂,可作为药物增强剂。 GS-9350抑制CYP3A,IC50光谱范围为30 nM至285 nM。与利托那韦相比,GS-9350缺乏抗HIV活性,在HIV-1蛋白酶中IC50>30μM,在MT-2 HIV感染试验中EC50>30μM,因此更适合用于增强抗体-HIV药物没有选择潜在的耐药性HIV变体的风险。 GS-9350显示减少药物相互作用的可能性,并且可能比利托那韦具有潜在的耐受性改善[1]。 Cobicistat是一种新型细胞色素P450 3A4抑制剂,用于高级临床评估,可用作抗逆转录病毒药物的药物增强剂。它缺乏显着的抗HIV活性,并且在其酶抑制方面比利托那韦更具选择性[2]。 |
| 激酶实验 | 根据当前的科学和法规指南，在合并的人肝微粒体部分中一式两份测定人细胞色素P450活性的抑制。反应条件相对于孵育时间和肝微粒体蛋白质浓度是线性的。底物的存在浓度等于或小于在相同反应条件下测定的各自Km值。使用特异性内标控制的HPLC MS / MS测定法测定代谢物和/或底物浓度。对于监测代谢物形成的反应，在反应过程中基质消耗少于20％。除非另有说明，否则在磷酸钾缓冲液中稀释的微粒体部分在37℃下与底物和抑制剂一起预温育5分钟，并通过加入NADPH产生系统引发反应，然后在37℃振荡进一步温育。平行测试酶选择性阳性对照抑制剂。在适当的时间取出混合物的等分试样，通过加入含有各自内标的甲醇和乙腈的混合物终止反应。离心后，将等份的上清液进行HPLC-MS / MS分析。 |
| 细胞实验 | 在96孔板中一式三份制备测试化合物的五倍系列稀释液。将MT-2细胞以20,000 /孔的密度加入板中，最终测定体积为200μL。在37℃温育5天后，使用细胞活力测定法测定细胞毒性作用。从每个孔中取出100μL培养基并用100μL含有1.7mg / mL XTT和5μg/ mL PMS的磷酸盐缓冲盐水代替。在37℃温育1小时后，向每个孔中加入20μL的2％Triton X-100，并在450nm处读取吸光度，在650nm处减去背景。将数据绘制为细胞活力与药物浓度的关系。细胞存活率表示为从用10μM鬼臼毒素（100％细胞毒性）处理的样品中减去信号后来自未处理样品的信号的百分比（0％细胞毒性）。从抑制图计算CC50值作为抑制细胞增殖50％的药物浓度。 |
| 参考文献 | [1]. Lianhong Xu, et al. Cobicistat (GS-9350): A Potent and Selective Inhibitor of Human CYP3A as a Novel Pharmacoenhancer. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (5), pp 209–213 [2]. Temesgen Z. Cobicistat, a pharmacoenhancer for HIV treatments. Drugs Today (Barc). 2013 Apr;49(4):233-7. |
常见问题
可比司他 的 CAS 号是多少？
可比司他 的 CAS 号是 1004316-88-4。
可比司他 的分子式和分子量是什么？
可比司他 的分子式为 C40H53N7O5S2，分子量为 776.023 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “可比司他 (CAS 1004316-88-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959419-8（访问日期：2026-10-28）。
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