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鸦胆子苦醇

别名 / 同义词: 鸦胆苦醇、Yatansin

鸦胆子苦醇(CAS 14907-98-3)是晶世纪化学数据库收录的醇类。分子式为 C26H32O11,分子量为 520.526 g/mol。又称 鸦胆苦醇、Yatansin。主要理化性质包括沸点 724.3±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 242.2±26.4 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
14907-98-3
晶世纪编号
J-1959214-1
分子式
C26H32O11
分子量
520.526 g/mol
分类
醇类
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点724.3±60.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点242.2±26.4 °C
精确质量520.194458
其他信息165.89000
LogP2.08
蒸汽压0.0±5.3 mmHg at 25°C
折射率1.610
储存条件2-8C

活性 / 生物活性

描述Brusatol,从 Brucea javanica 植物中分离的,可抑制 Nrf2。
相关类别信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2 天然产物 >> 萜类化合物和糖苷 研究领域 >> 癌症
靶点Nrf2[1]
体外研究Nrf2抑制剂如Brusatol的潜在治疗应用是在具有组成型高水平转录因子的细胞中Nrf2途径组分的下调。 Brusatol通过不依赖于Keap1和蛋白酶体和自噬蛋白质降解系统的机制引起Nrf2的消耗。 Brusatol通过转录后机制在小鼠Hepa-1c1c7肝细胞瘤细胞中引起Nrf2蛋白的快速和短暂消耗。 Brusatol还抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的Nrf2 [1]。为了探索Brusatol(BR)与CDDP组合可能的协同细胞毒性,该研究使用MTT试验研究了Brusatol和CDDP共处理对CT-26细胞活力的影响。用不同浓度的Brusatol(0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL)和CDDP(0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL)处理CT-26细胞48小时,或者单独或组合使用。用Brusatol和CDDP处理48小时后,CT-26细胞的活力以剂量依赖性方式降低,IC50值分别为0.27±0.01和1.44±0.22μg/ mL。当Brusatol与CDDP以1:1的恒定浓度比组合时,与单药治疗相比,细胞生长抑制显着增强; Brusatol和CDDP共处理的IC50值为0.19±0.02μg/ mL [2]。
体内研究为了探索Brusatol在体内的抗癌作用,将在裸鼠中生长的A549异种移植物用作模型。向裸小鼠注射A549细胞以诱导肿瘤生长,然后单次ip注射2mg/kg Brusatol。在注射后24小时或48小时分离肿瘤。注射后24小时或48小时Nrf2蛋白水平显着降低,表明Brusatol能够到达肿瘤组织并抑制Nrf2通路。为了测量肿瘤生长,进行了两个不同的实验。在第一个实验中,一旦肿瘤大小达到平均230 mm3,DMSO,Brusatol(2 mg/kg),顺铂(2 mg/kg)或顺铂(2 mg/kg)和Brusatol(2 mg/kg)每隔一天腹腔注射联合治疗,共5次。单独的顺铂或Brusatol不显着抑制肿瘤生长,而在组合组中,肿瘤大小显着减少。在任何组中均未观察到显着的体重减轻[3]。
细胞实验将对数生长的CT-26细胞以4×103细胞/孔的密度接种到96孔板上。在37°C温育24小时后,新鲜培养基含有一系列浓度的Brusatol(0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL)和CDDP(0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg)以100μL/孔加入/ mL);每种浓度用于处理六个重复孔。在37℃温育48小时后,将细胞进一步与MTT(10mg / mL)在37℃温育4小时。然后除去上清液,用100μLDMSO溶解沉淀物。使用酶标仪在490nm的波长下测量吸光度。细胞毒性表示为抑制细胞生长50%的Brusatol和CDDP的浓度(IC 50值)。计算抑制率。通过将CT-26细胞单独或组合暴露于各种浓度的每种药剂48小时,研究了Brusatol与CDDP结合的可能的协同效应。使用CalcuSyn软件2.0 [2]评估协同效应。
动物实验使用小鼠[3]无胸腺裸鼠。给4-6周龄的小鼠注射A549细胞。一旦肿瘤达到80 mm3(两次五次顺铂治疗方案)或280 mm3(单次五次顺铂治疗方案),将小鼠随机分成四组,腹腔注射DMSO,顺铂(2 mg) / kg),Brusatol(2 mg / kg),或每隔一天组合一次,共5次。在最初的五次顺铂治疗方案后,治疗停止1周,使小鼠恢复,然后重复第二次五次顺铂治疗方案[3]。
参考文献[1]. Olayanju A, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammaliancells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12. [2]. Chen HM, et al. Synergistic antitumor effect of Brusatol combined with Cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. [3]. Ren D, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.

常见问题

鸦胆子苦醇 的 CAS 号是多少?

鸦胆子苦醇 的 CAS 号是 14907-98-3。

鸦胆子苦醇 的分子式和分子量是什么?

鸦胆子苦醇 的分子式为 C26H32O11,分子量为 520.526 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “鸦胆子苦醇 (CAS 14907-98-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959214-1(访问日期:2026-10-28)。

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