N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺
别名 / 同义词: 4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹唑啉、PD153035、AG-1517、ZM 252868、SU 5271、Tyrphostin AG 1517、EGFR抑制剂(PD153035)、4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
- CAS号
- 153436-54-5
- 晶世纪编号
- J-1959098-1
- 分子式
- C16H14BrN3O2
- 分子量
- 360.205 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 472.1±45.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 239.3±28.7 °C |
| 精确质量 | 359.026947 |
| PSA | 56.27000 |
| LogP | 4.08 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.679 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) 是有效地 EGFR 抑制剂, Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:6 pM (Ki) EGFR:25 pM (IC50) |
| 体外研究 | PD153035抑制A431人类表皮样癌细胞中EGF刺激的受体自身磷酸化,IC50为14 nM [1]。 PD 153035对PDGFR,FGFR,CSF-1受体,胰岛素受体或src酪氨酸激酶的影响很小,浓度高达50μM。 PD 153035在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中以低纳摩尔浓度快速抑制EGF受体的自磷酸化,并选择性地阻断EGF介导的细胞过程,包括有丝分裂发生,早期基因表达和致癌转化[2]。 PD153035引起EGF受体阳性细胞系的剂量依赖性生长抑制,从小于微摩尔浓度开始,并且在大多数情况下IC50小于1pM [3]。 |
| 体内研究 | 单次ip剂量为80mg/kg后,血浆和肿瘤中的PD153035水平在15分钟内升至50和22μM。虽然PD 153035的血浆水平在3小时内降至1μM以下,但在肿瘤中它仍保持在微摩尔浓度至少12小时。 EGF受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中迅速被抑制80-90％[4]。 |
| 细胞实验 | 不同的EGF受体过表达细胞系（A43 1，Difi，MDA-MB-468，MDA-MB-231，DU145，SiHa，C4i和ME18）用PD153035以0.125-2.5pM的递增浓度处理。生长抑制作用在单层细胞培养中评估[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠：给小鼠注射PD153035（80mg / kg）或载体，并在20分钟和180分钟切除谣言并制备提取物。每个时间点使用两只小鼠，并且重复实验四次。在四个实验的每一个中，ANOVA用于比较EGF刺激的PD 153035的抑制[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Bridges AJ, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76. [2]. Fry DW, et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5. [3]. Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. [4]. Kunkel MW, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺 的 CAS 号是多少？
153436-54-5
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C16H14BrN3O2，分子量 360.205 g/mol
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上游产品: 3-溴苯胺、4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉、2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸；下游产品: 4-(3-溴苯基氨基)喹唑啉-...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21