拉喹莫德
别名 / 同义词: 拉喹莫德、5-氯-N-乙基-4-羟基-1-甲基-2-氧-N-苯基-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺、5-氯-N-乙基-4-羟基-1-甲基-2-氧代-N-苯基-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺
- CAS号
- 248281-84-7
- 晶世纪编号
- J-1959092-5
- 分子式
- C19H17ClN2O3
- 分子量
- 356.80 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 546.0±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 284.0±30.1 °C |
| PSA | 87.42000 |
| LogP | 2.79 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.587 |
| 储存条件 | 存放于惰性气体之中;避免空气 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Laquinimod是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | NF-κB |
| 体外研究 | 拉喹莫德逆转EAE并抑制致病性T细胞免疫应答。拉喹莫德逆转RR-EAE并通过对骨髓APC的直接作用抑制炎性T细胞应答。拉喹莫德改变骨髓APC亚群并抑制髓鞘特异性T细胞的Th1和Th17极化。拉喹莫德诱导的II型(M2)单核细胞逆转建立的EAE [1]。拉喹莫德调节健康供体的B细胞的表型。拉喹莫德调节与RRMS患者的B细胞中的调节能力相关的标志物的表达。拉喹莫德降低CD4 + T细胞中IFNγ细胞因子的表达[2]。 |
| 体内研究 | 拉喹莫德治疗抑制供体髓鞘特异性T细胞将EAE转移至幼稚受体小鼠。体内拉喹莫德治疗改变骨髓抗原呈递细胞亚群(APC),包括CD11c + CD11b + CD4 +树突状细胞(DC)的减少和CD11bhiGr1hi单核细胞的升高[1]。 |
| 细胞实验 | 将来自拉喹莫德或媒介物处理的小鼠的纯化的CD11b +细胞与从拉喹莫德或媒介物处理的2D2小鼠和抗原（MOGp35-55,20μg/ mL）分离的幼稚CD4 +细胞一起培养。将细胞以0.25×10 6个细胞/ mL的浓度在96孔微量滴定板中培养。培养基由RPMI 1640组成，补充L-谷氨酰胺（2 mM），丙酮酸钠（1 mM），青霉素（100 U / mL），链霉素（0.1 mg / mL），2-巯基乙醇（5×10-5 M）和10％（v / v）胎牛血清。将细胞温育48小时，并在收获前用每孔1μCi的[3H] - 胸苷脉冲18小时。 |
| 动物实验 | 7至10周龄雌性C57BL / 6，DBA / 1或SJL / J小鼠分别在完全弗氏佐剂中皮下注射50μgMOGp35-55,50μgrMOG或100μgPLPp139-151。免疫后和2天后，小鼠腹膜内（ip）接受200ng（C57BL / 6）或100ng（SJL / J）百日咳毒素。对于过继转移，如上所述免疫供体SJL / J小鼠并每天用拉喹莫德或载体处理。 10天后，分离来自引流淋巴结和脾的细胞，再刺激48小时（20μg/ mL PLP p139-151），并腹膜内注射到幼稚SJL / J受体（每只小鼠107个细胞）中。每天观察动物并评估临床评分如下：0，无迹象; 1，尾音减少; 2，轻度单发或下肢轻瘫; 3，严重的瘫痪; 4，截瘫和/或quadraparesis; 5，垂死或死亡。 |
| 参考文献 | [1]. Schulze-Topphoff, Ulf., et al. Laquinimod, a quinoline-3-carboxamide, induces type II myeloid cells that modulate central nervous system autoimmunity. PLoS One (2012), 7(3), e33797. [2]. Toubi E, et al. Laquinimod modulates B cells and their regulatory effects on T cells in Multiple Sclerosis. J Neuroimmunol. 2012 Oct 15;251(1-2):45-54. [3]. Brück W, et al. Reduced astrocytic NF-κB activation by laquinimod protects from cuprizone-induced demyelination. Acta Neuropathol. 2012 Sep;124(3):411-24. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933790090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0% |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
拉喹莫德 的 CAS 号是多少？
248281-84-7
拉喹莫德 的分子式和分子量是什么？
C19H17ClN2O3，分子量 356.80 g/mol
拉喹莫德 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: N-乙基苯胺、5-氯-4-羟基-1-甲基-2...、5-氯-1H-苯并[d][1,...；下游产品: 5-氯-4-羟基-1-甲基-2...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21