Karenitecin
别名 / 同义词: (4S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(三甲基硅基)乙基]-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮、(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮、(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮、(S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-(三甲基硅烷基)乙基)-1,12-二氢-14H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H)-二酮、考尼替辛、化合物 T14703、化合物 KARENITECIN
Karenitecin（CAS 203923-89-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H28N2O4Si，分子量为 448.586 g/mol。又称 (4S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(三甲基硅基)乙基]-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮、(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮、(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮。主要理化性质包括沸点 727.2±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 393.6±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 203923-89-1
- 晶世纪编号
- J-1959082-4
- 分子式
- C25H28N2O4Si
- 分子量
- 448.586 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 727.2±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 393.6±32.9 °C |
| 精确质量 | 448.181824 |
| 其他信息 | 81.42000 |
| LogP | 4.14 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.645 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Topoisomerase I |
| 体外研究 | Karenitecin是一种拓扑异构酶I抑制剂,具有强大的抗癌活性。 Karenitecin抑制A253细胞的细胞生长,处理2小时后IC10,IC50和IC90值分别为0.01,0.07和0.7μM。 Karenitecin诱导DNA损伤(0.01,0.07和0.7μM),并增加A253细胞中的细胞周期蛋白E和cdk2蛋白表达(0.07和0.7μM)。 Karenitecin在低浓度下显着增强细胞周期蛋白B/cdc2相关激酶活性,但在较高浓度时略微抑制这种激酶活性[1]。 Karenitecin抑制几种人结肠癌细胞系,如COLO205,COLO320,LS174T,SW1398和WiDr细胞,IC50分别为2.4 nM,1.5 nM,1.6 nM,2.9 nM和3.2 nM [2]。 |
| 体内研究 | Karenitecin在小鼠中通过ip施用1mg/kg对COLO320细胞和COLO205结肠癌细胞的最大生长抑制率为61％。 Karenitecin(1.0mg/kg每日×5 ip)显着抑制亲本Pgp阴性异种移植物和Pgp阳性异种移植物中的生长抑制[2]。 |
| 细胞实验 | 如上所述[1]使用总蛋白质SRB测定法测定细胞生长抑制。简而言之，将600个细胞/孔接种到96孔板上。 24小时后，用Karenitecin处理指数生长的A253细胞，将其在培养基中稀释2小时。在药物暴露后四次倍增时，将细胞用10％三氯乙酸固定，并根据公开的SRB程序进一步处理。在570nm处测量光密度。抗增殖活性表示为与未处理对照的生长相比诱导生长抑制50或90％的药物浓度（IC50和IC90值）[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]用游标卡尺在3维中每周测量两次在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物。通过等式长度×宽度×厚度×0.5计算体积，并以mm 3表示。在治疗开始时（指定为第0天），形成5至6只荷瘤小鼠的组，以在每组中提供约150mm 3的平均肿瘤体积。根据荷瘤小鼠的最大耐受剂量（MTD）给予每日×5时间表的Karenitecin和CPT-11的剂量。该最大耐受剂量是基于在治疗开始后的前2周内平均体重减轻约10％的初始体重。恢复体重减轻应在第14天完成;因此，小鼠在工作日称重2周，此后每周两次。每剂量水平评估MTD为3只非荷瘤裸鼠的组[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Yin MB, et al. Characterization of protein kinase chk1 essential for the cell cycle checkpoint after exposure of human head and neck carcinoma A253 cells to a novel topoisomerase I inhibitor BNP1350. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):453-9. [2]. Van Hattum AH, et al. New highly lipophilic camptothecin BNP1350 is an effective drug in experimental human cancer. Int J Cancer. 2000 Oct 15;88(2):260-6. |
常见问题
Karenitecin 的 CAS 号是多少？
Karenitecin 的 CAS 号是 203923-89-1。
Karenitecin 的分子式和分子量是什么？
Karenitecin 的分子式为 C25H28N2O4Si，分子量为 448.586 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Karenitecin (CAS 203923-89-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959082-4（访问日期：2026-10-27）。
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