依喜替康
别名 / 同义词: 依喜替康、伊喜替康、依沙替康、依喜替康游离态、伊立替康杂质36、(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮
依喜替康（CAS 171335-80-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H22FN3O4，分子量为 435.448 g/mol。又称 伊喜替康、依沙替康、依喜替康游离态。主要理化性质包括沸点 818.4±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 448.7±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 171335-80-1
- 晶世纪编号
- J-1959081-3
- 分子式
- C24H22FN3O4
- 分子量
- 435.448 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 818.4±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 448.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 435.159424 |
| 其他信息 | 107.44000 |
| LogP | 1.81 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.735 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Exatecan 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Topoisomerase I:2.2 μM (IC50) |
| 体外研究 | Exatecan是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂,IC50为0.975μg/ mL。 Exatecan Mesylate(DX-8951f)显着抑制几种癌细胞系的增殖,乳腺癌细胞,结肠癌细胞的平均GI50为2.02 ng/mL,2.92 ng/mL,1.53 ng/mL和0.877 ng/mL,胃癌细胞和肺癌细胞分别[1]。 Exatecan Mesylate(DX-8951f)显示针对PC-6,PC-6/SN2-5细胞的细胞毒活性,平均GI50分别为0.186和0.395 ng/mL。 Exatecan Mesylate(34 nM)可稳定PC-6和PC-6/SN2-5细胞中的DNA-TopoI复合物[3]。 |
| 体内研究 | Exatecan Mesylate(DX-8951f,3.325-50 mg/kg,iv)在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,无毒性死亡[1]。 Exatecan Mesylate(15,25 mg/kg,iv)在MIA-PaCa-2早期模型和BxPC-3的早期模型中高效抑制MIA-PaCa,BxPC-3原发性肿瘤生长。 Exatecan Mesylate(15,25 mg/kg,iv)也显着抑制BxPC-3淋巴转移并完全消除BxPC-3晚期癌症模型中的肺转移[2]。 |
| 激酶实验 | sup> [3]用SDS缓冲液（10 mM HEPES，2 mM原钒酸盐，10 mM NaF，10 mM焦磷酸盐，1 mMPMSF，10μg/ mL亮肽素，10％2-巯基乙醇，10％裂解细胞（5×106）甘油，8％SDS，42mM Tris-HCl，0.002％溴酚蓝，pH7.4）。将全细胞裂解物中的蛋白质在7.5％聚丙烯酰胺凝胶中分离并印迹到硝酸纤维素膜上。用抗Topo I人抗体处理膜，随后用辣根过氧化物酶缀合的蛋白A处理。用ECL试剂检测Topo I特异性条带。为获得核提取物，用冰冷的缓冲液（2mM K2HPO4,5mM MgCl 2,150mM NaCl，1mM EGTA，0.1mM二硫苏糖醇）洗涤细胞（5×107），重悬于含有0.35％Triton-X100的缓冲液中。和PMSF，然后在冰上孵育10分钟。将得到的裂解物离心，然后将沉淀物与含有0.35M NaCl的缓冲液在4℃下温育1小时。离心（18,000g，10分钟）后，使用蛋白质测定试剂盒通过Bradford方法测定上清液（核提取物）的蛋白质浓度。使用抗Topo I抗体通过蛋白质印迹分析分析相同量的核蛋白[3]。 |
| 细胞实验 | 生长抑制实验在96孔平底微孔板中进行，并且通过MTT测定确定孵育结束时活细胞的量。因此，将150μL培养基中的500-20000个细胞/孔接种并培养24小时（P388，CCRF-CEM和K562细胞4小时），药物（包括Exatecan Mesylate，150μL培养基/孔），或加入单独的培养基作为对照，并将细胞再培养3天。加入MTT（20μL/孔，5mg / mL磷酸盐缓冲盐水）后，将板孵育4小时，以800g离心5分钟，然后除去培养基，形成的蓝色染料溶解于150μLDMSO。使用Microplate Reader 3550型[1]在540nm处测量吸光度。 |
| 动物实验 | 在BxPC-3-GFP和MIA-PaCa-2-GFP原位植入后3周，将小鼠随机分成5个不同组，每组5只小鼠用于治疗目的。第1组作为阴性对照，不接受任何治疗。第2组和第3组分别以25和15mg / kg /剂量用Exatecan Mesylate处理。第4组和第5组分别接受300和150mg / kg /剂量的吉西他滨治疗。在BxPC-3-GFP原位植入后6周，将小鼠随机分成三组，每组20只小鼠，用于治疗目的。第1组作为阴性对照，不接受任何治疗。组2用25mg / kg /剂量的Exatecan Mesylate处理，组3用300mg / kg /剂量的吉西他滨处理。两种药物的给药每周进行一次，持续3周，停药2周，然后继续另外3周。在早期和晚期癌症模型中，每周测量一次原发肿瘤大小和体重。使用公式a×b2×0.5计算肿瘤体积，其中a和b分别代表更大和更小的直径。在研究结束时，处死小鼠并进行探索。记录每只小鼠的最终肿瘤重量和原发性肿瘤和转移瘤的直接GFP图像。使用公式IR（％）=（1-TWt / TWc）×100计算肿瘤生长IR，其中TWt和TWc分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82. [2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5. [3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6. |
常见问题
依喜替康 的 CAS 号是多少？
依喜替康 的 CAS 号是 171335-80-1。
依喜替康 的分子式和分子量是什么？
依喜替康 的分子式为 C24H22FN3O4，分子量为 435.448 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “依喜替康 (CAS 171335-80-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959081-3（访问日期：2026-10-28）。
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