纳维托克拉克斯

别名 / 同义词: ABT-263、生根粉263、(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺、(R)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[3-(4-吗啉基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-[(三氟甲磺酰基)苯基]磺酰基]苯甲酰胺、BCL-2抑制剂(ABT-263)、BCL-2抑制剂(NAVITOCLAX)

纳维托克拉克斯（CAS 923564-51-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C47H55ClF3N5O6S3，分子量为 974.613 g/mol。又称 ABT-263、生根粉263、(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺。主要理化性质包括熔点 114-116ºC、密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 923564-51-6
晶世纪编号: J-1959050-9
分子式: C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃
分子量: 974.613 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

熔点	114-116ºC
密度	1.4±0.1 g/cm3
精确质量	973.295532
其他信息	170.42000
LogP	12.14
外观性状	淡黄色固体
折射率	1.655
储存条件	-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

活性 / 生物活性

描述	Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族研究领域 >> 癌症
靶点	Bcl-W:1 nM (Ki) Bcl-xL:1 nM (Ki) Bcl-2:1 nM (Ki)
体外研究	Navitoclax(ABT-263)对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。 Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。
体内研究	Navitoclax(100 mg/kg/day,po)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀-利妥昔单抗(BR)的反应[3]。
激酶实验	为了测量胱天蛋白酶-3/7活化，将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后，使用相同的剂量浓度，用navitoclax（1μM），紫杉醇（剂量范围= 1-100nM）或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次，数据以两次运行的平均值表示。
细胞实验	将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后，用9×7矩阵的navitoclax（剂量范围14nM-3.3μM）和紫杉醇（剂量范围15pM-100nM）或吉西他滨（剂量范围0.5nM-3.3μM）处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时，并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。
动物实验	对于系统性Granta 519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg / kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到> 2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时，小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动，呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20％。
参考文献	[1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189. [2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035. [3]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT 263) and Bendamustine±Rituximab Induce Enhanced Killing of Non-Hodgkin's Lymphoma Tumors in Vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-891.

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