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泊那司他

别名 / 同义词: 波来瑞斯、2-(3-(4-溴-2-氟苄基)-4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)乙酸、3-(4-溴-2-氟苄基)-3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪乙酸

CAS号
72702-95-5
晶世纪编号
J-1959023-9
分子式
C17H12BrFN2O3
分子量
391.191 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Melting Point184-186ºC (DEC.)
Boiling Point576.3±60.0 °C at 760 mmHg
Density1.6±0.1 g/cm3
Flash Point302.4±32.9 °C
精确质量390.001526
PSA72.19000
LogP2.70
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.663
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶 研究领域 >> 代谢疾病
靶点Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)[1]
体外研究Statil(Ponalrestat；1,10,100μM；6小时)降低了培养的子宫内膜细胞和子宫内膜外植体中对IL-1的反应产生的PGF2α[2]。
体内研究Statil(Ponalrestat；10,50 mg/kg；口服；每日；8周)可减少山梨醇的积累,表明有抑制醛糖还原酶的功效[3]。动物模型：成年雌性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：10,50mg/kg,口服；每日；8周结果：山梨醇积累减少。
参考文献[1]. Ward WH, et al. Ponalrestat: a potent and specific inhibitor of aldose reductase. Biochem Pharmacol. 1990 Jan 15;39(2):337-46. [2]. Bresson E, et al. The human aldose reductase AKR1B1 qualifies as the primary prostaglandin F synthase in the endometrium. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Jan;96(1):210-9. [3]. Calcutt NA, et al. Prevention of sensory disorders in diabetic Sprague-Dawley rats by aldose reductase inhibition or treatment with ciliary neurotrophic factor. Diabetologia. 2004 Apr;47(4):718-24.

海关 / 贸易信息

海关编码2933990090
中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

泊那司他 的 CAS 号是多少？

72702-95-5

泊那司他 的分子式和分子量是什么？

C17H12BrFN2O3，分子量 391.191 g/mol

泊那司他 的上游和下游产品有哪些？

上游产品: 4-溴-2-氟苄溴、(4-氧代-3,4-二氢二氮杂...

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