N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
别名 / 同义词: 2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺、BRL 50481、化合物BRL 50481、BRL-50481,选择性PDE7抑制剂
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺（CAS 433695-36-4）是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C9H12N2O4S，分子量为 244.26800 g/mol。又称 2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺、BRL 50481、化合物BRL 50481。主要理化性质包括熔点 73 °C、沸点 391.1ºC at 760 mmHg、密度 1.334g/cm3、闪点 190.4ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 433695-36-4
- 晶世纪编号
- J-1958982-2
- 分子式
- C9H12N2O4S
- 分子量
- 244.26800 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 73 °C |
|---|---|
| 沸点 | 391.1ºC at 760 mmHg |
| 密度 | 1.334g/cm3 |
| 闪点 | 190.4ºC |
| 精确质量 | 244.05200 |
| 其他信息 | 91.58000 |
| LogP | 2.75750 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 折射率 | 1.561 |
| 储存条件 | 0-10°C;避免加热 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)[1] |
| 体外研究 | BRL-50481增加cAMP含量(300μM时IBMX响应的19.1±6.2％)但效果相当差。 BRL-50481(30μM)本身不能抑制增殖,但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481(30μM)对IL-15诱导的增殖没有影响,但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理(30分钟)人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的(~2-10％)抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响(在30μM时抑制率为5.6±1.9％)并且不能增强咯利普兰的作用(最大抑制,52.9±2.7％; pIC30值为5.33±0.12)。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放(在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％)[2]。 |
| 细胞实验 | 如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51. [2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89. |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 的 CAS 号是多少？
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 的 CAS 号是 433695-36-4。
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 的分子式和分子量是什么？
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 的分子式为 C9H12N2O4S，分子量为 244.26800 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 (CAS 433695-36-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958982-2（访问日期：2026-10-26）。
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