Salubrinal
别名 / 同义词: (E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺、N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺、SALUBRINAL、SALUBRINAL,EIF2Α去磷酸化抑制剂、SALUBRINAL抑制剂、化合物SALUBRINAL、化合物SALUBRINAL,10 MM DMSO 溶液、抑制剂Salubrinal、磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL)
Salubrinal（CAS 405060-95-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H17Cl3N4OS，分子量为 479.810 g/mol。又称 (E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺、N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺、SALUBRINAL。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。GHS 信号词为警告，危害声明包括造成皮肤刺激、造成严重眼刺激、可能造成呼吸道刺激。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 405060-95-9
- 晶世纪编号
- J-1958953-0
- 分子式
- C21H17Cl3N4OS
- 分子量
- 479.810 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 478.018860 |
| 其他信息 | 98.14000 |
| LogP | 6.21 |
| 外观性状 | , white to light yellow to light gray |
| 折射率 | 1.732 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble20mg/mL, clear | Insoluble in water. |
GHS 安全数据与合规
- 造成皮肤刺激
- 造成严重眼刺激
- 可能造成呼吸道刺激
活性 / 生物活性
| 描述 | Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 1.7 µM (PP1)[1] |
| 体外研究 | Salubrinal是最近发现的PP1抑制剂,能够在各种模型系统中保护免受内质网(ER)应激,与蛋白酶体抑制剂强烈协同,可增强不同白血病细胞系的凋亡。 Salubrinal优先似乎靶向PP1/GADD34复合物,Salubrinal有兴趣检查Salubrinal的效果是否也可以由该磷酸酶的另一种抑制剂重现。为此目的,选择了斑in素,其毒性低于冈田酸,但也可阻断PP1(IC50 =1.7μM)活性[1]。 |
| 体内研究 | Salubrinal是一种合成化学物质,可抑制真核翻译起始因子2α(eIF2α)的去磷酸化。 Salubrinal显着抑制CAIA小鼠的爪子的炎症。例如,第6天的临床评分为1.94±1.7(安慰剂)和0.31±0.6(Salubrinal);在第12天,4.63±3.4(安慰剂)和1.09±1.6(Salubrinal)。与临床评分一致,在Salubrinal治疗组中,爪的增厚也减少。此外,Salubrinal将组织学评分从1.47±1.10(N = 16;安慰剂)降至0.59±0.64(N = 16; Salubrinal)(p = 0.01)[2]。 |
| 激酶实验 | 磷酸酶活性是根据磷酸酶的免疫沉淀物确定的。简而言之，用Salubrinal（20μM），PSI（10nM），两种药物或冈田酸（100nM）的组合处理2×106K562细胞18小时。用PBS洗涤后，将细胞在冰上在PP1LB中裂解15分钟（用于测定PP1γ活性; 20mM Tris-HCl，pH 7.5,1％Triton X-100,10％甘油，132mM NaCl，罗氏完成）蛋白酶抑制剂）或在RIPA（用于PP2A）中，补充罗氏完全蛋白酶抑制剂）。将含有500μg（PP1γ）或300μg（PP2A）蛋白的细胞裂解物在4℃下与2-3μg适当的抗体一起免疫沉淀过夜，然后与蛋白A-Sepharose一起温育。免疫沉淀物在裂解缓冲液中洗涤三次，然后重悬于磷酸酶测定缓冲液（PP2A：20mM Tris-HCl，pH7.5,0.1mM CaCl 2;PP1γ：50mM Tris HCl pH 7.0,0.2mM MnCl 2,0.1mM CaCl 2， 125μg/ mL BSA，0.05％吐温20），补充有100μM6,8-二氟-4-甲基 - 伞形酮磷酸酯（DiFMUP）。使沉淀物在37℃下在Eppendorf Thermoshaker上与底物反应1小时，离心并在BioTek Lambda Fluoro 320酶标仪（360 nmex / 460 nmem）上测量DiFMU荧光。磷酸酶活性以相对于对照（DMSO处理的细胞）的百分比变化给出[1]。 |
| 细胞实验 | 通过WST-1比色测定评估细胞活力。在具有2×104K562细胞/孔的96孔板上进行测定，一式三份，Salubrinal浓度范围为5-75μM（总体积200μL，18小时）。未处理的细胞作为阴性对照样品[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用Balb / c雌性小鼠（~9周龄），在第0天通过静脉注射2mg ArthritoMAb抗体混合物诱导CAIA，然后在第3天腹膜内注射100μgLPS。小鼠随机分开进入安慰剂组和Salubrinal治疗组。从第0天开始每天静脉内施用Salubrinal（2.0mg / kg），同时向安慰剂组施用溶剂（49.5％PEG 400和0.5％Tween 80的PBS溶液）。 |
| 参考文献 | [1]. Drexler HC. Synergistic Apoptosis Induction in Leukemic Cells by the Phosphatase Inhibitor Salubrinal and Proteasome Inhibitors. PLoS One. 2009;4(1):e4161. [2]. Hamamura K, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis. Cell Signal. 2015 Apr;27(4):828-35. |
常见问题
Salubrinal 的 CAS 号是多少？
Salubrinal 的 CAS 号是 405060-95-9。
Salubrinal 的分子式和分子量是什么？
Salubrinal 的分子式为 C21H17Cl3N4OS，分子量为 479.810 g/mol。
Salubrinal 有安全危害吗？
Salubrinal 的 GHS 信号词为 警告，危害声明包括 造成皮肤刺激；造成严重眼刺激；可能造成呼吸道刺激。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Salubrinal (CAS 405060-95-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958953-0（访问日期：2026-10-28）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。