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沙库巴曲钙

别名 / 同义词: AHU377钙盐、沙库必曲钙盐、沙库巴曲钙盐、LCZ696中间体、沙库比曲钙盐、沙库巴曲半钙、沙卡布曲钙盐、(αR,γS)-γ-[(3-羧基-1-氧代丙基)氨基]-α-甲基联苯-4-戊酸乙酯钙盐、(2S,4R)-5-(联苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯钙盐(2:1)、原研534-06

沙库巴曲钙(CAS 1369773-39-6)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H28Ca0.5NO5,分子量为 430.52 g/mol。又称 AHU377钙盐、沙库必曲钙盐、沙库巴曲钙盐。GHS 信号词为危险,危害声明包括吞咽会中毒、对水生生物毒性极大。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1369773-39-6
晶世纪编号
J-1958704-4
分子式
C24H28Ca05NO5
分子量
430.52 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

其他信息191.06000
LogP5.78240
外观性状白色至米白色粉末
储存条件-20℃

GHS 安全数据与合规

急性毒性 / 环境危害警示词: 危险
  • 吞咽会中毒
  • 对水生生物毒性极大

活性 / 生物活性

描述Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。AHU-377是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶 研究领域 >> 心血管疾病
靶点IC50: 5 nM (NEP)[1]
体外研究Sacubitril(AHU-377)是一种单分子,由缬沙坦,ARB和Sacubitril hemicalcium盐(一种中性溶酶抑制剂(1:1比例))的分子部分组成。 Sacubitril(AHU-377)通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril hemicalcium盐不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚,也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中,活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反,LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。
体内研究在人类中,Sacubitril(AHU-377)(tmax 0.5-1.1小时)被迅速吸收。将Sacubitril半钙盐快速转化为LBQ657,其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1小时[2]。在载体处理的狗中,ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril(AHU-377)的动物中,这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril(AHU-377)的动物的尿量也增强[1]。
参考文献[1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700. [2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7. [3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

常见问题

沙库巴曲钙 的 CAS 号是多少?

沙库巴曲钙 的 CAS 号是 1369773-39-6。

沙库巴曲钙 的分子式和分子量是什么?

沙库巴曲钙 的分子式为 C24H28Ca0.5NO5,分子量为 430.52 g/mol。

沙库巴曲钙 有安全危害吗?

沙库巴曲钙 的 GHS 信号词为 危险,危害声明包括 吞咽会中毒;对水生生物毒性极大。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “沙库巴曲钙 (CAS 1369773-39-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958704-4(访问日期:2026-10-28)。

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