N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺
别名 / 同义词: RO4929097、Ro 4929097、RO-4929097、RG-4733、(S)-2,2-二甲基-N1-(6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺、CS-14
N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺（CAS 847925-91-1）是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C22H20F5N3O3，分子量为 469.405 g/mol。又称 RO4929097、Ro 4929097、RO-4929097。主要理化性质包括沸点 696.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 374.9±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 847925-91-1
- 晶世纪编号
- J-1958638-0
- 分子式
- C22H20F5N3O3
- 分子量
- 469.405 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 696.3±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 374.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 469.142487 |
| 其他信息 | 97.77000 |
| LogP | 4.81 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.558 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 4 nM (γ secretase) |
| 体外研究 | RO4929097抑制ICN的产生,降低下游Notch靶标Hes1的表达,在A549细胞中产生较少转化的形态。 RO4929097抑制人肿瘤来源细胞中的Notch加工[1]。 RO4929097(1μM)抑制乳腺癌细胞的生长,SUM149的抑制率为20％,SUM190细胞的抑制率为10％。 RO4929097对SUM149细胞的侵袭性没有显着影响。 RO4929097显着减少两种细胞系的集落形成,其效果在SUM149中比SUM190细胞更显着[2]。 RO4929097在体外抑制原发性黑色素瘤细胞的增殖,锚定独立生长和球形成[3]。 |
| 体内研究 | 与载体处理的动物相比,RO4929097(3-60mg/kg,po)在携带A549 NSCLC异种移植物的裸鼠中导致显着的肿瘤生长抑制。当用60 +/kg RO4929097每天两次用7 +/14-方案治疗小鼠时,治疗最初导致已建立的A549肿瘤消退[1]。 RO4929097损害体内原发性黑素瘤细胞的生长。由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤的百分比较低;由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤较小;在体内注射104细胞的小鼠中观察到RO4929097处理的细胞与载体处理的细胞相比,肿瘤形成显着延迟[3]。 |
| 细胞实验 | IBC细胞系SUM149和SUM190以5×10 4个细胞的密度接种。第二天，他们用载体或增加剂量的RO4929097治疗，范围从0.1nM到10μM。 72小时后，用胰蛋白酶消化细胞，用血细胞计数器计数活细胞。 |
| 动物实验 | 小鼠：根据所示方案，RO4929097处理的小鼠口服给予3至60mg / kg RO4929097的悬浮液。在Calu-6异种移植模型中，RO4929097每隔一周以60mg / kg / d给药，持续4周（7 + / 7-×2个循环）。对于所有其他异种移植模型，RO4929097每天一次以10mg / kg给药21天。统计分析由Mann-Whitney秩和检验，单向ANOVA和事后Bonferroni t检验确定。当P≤0.05时，组之间的差异被认为是显着的。收集来自载体处理和选择的RO4929097处理组的A549肿瘤，并在10％锌 - 福尔马林中固定过夜，处理，石蜡包埋，以5μM切片，并用H＆E染色用于组织病理学评估。使用NIS-Elements F2.20程序安装有Nikon DS-Fi1的Olympus BX51显微镜（×40物镜）收集组织学图片。对于Western印迹分析，将来自每组的3个A549肿瘤，7（60mg / kg）或21天（3和30mg / kg）快速冷冻。使用H-200抗体以1：1,000的稀释度检测V型胶原蛋白，并使用1：1,000稀释度的抗体检测MFAP5。 |
| 参考文献 | [1]. Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties. Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680. [2]. Debeb BG, et al. Pre-clinical studies of Notch signaling inhibitor RO4929097 in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012. [3]. Huynh C, et al. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264. |
常见问题
N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 的 CAS 号是多少？
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引用格式: 晶世纪. “N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 (CAS 847925-91-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958638-0（访问日期：2026-10-27）。
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