1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N'-氰基-N''-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶

别名 / 同义词: GMX 1777、GMX-1777、GMX1777、EB-1627、Teglarinad、UNII-D6V5QYX9MZ、[4-[[N'-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N-cyanocarbamimidoyl]amino]pyridin-1-ium-1-yl]methyl 2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl carbonate,chloride、DAHMXVAETAAQOZ-UHFFFAOYSA-N

1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N'-氰基-N''-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶（CAS 432037-57-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C30H43Cl2N5O8，分子量为 672.59700 g/mol。又称 GMX 1777、GMX-1777、GMX1777。主要理化性质包括熔点 158-159ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 432037-57-5
晶世纪编号: J-1958580-6
分子式: C₃₀H₄₃Cl₂N₅O₈
分子量: 672.59700 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

熔点	158-159ºC
精确质量	671.24900
其他信息	147.15000
LogP	5.10808
储存条件	-20°C，干燥，密封

活性 / 生物活性

描述	Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
体内研究	GMX1777(75 mg/kg；24小时静脉输注)导致IM-9模型、小细胞肺癌(SHP-77)模型和结肠癌(HCT-116)模型中的肿瘤消退[2]。GMX1777(50-100 mg/kg/d,i.m.5 d)加或不加局部肿瘤放疗对体内FaDu和C666-1肿瘤均有效[1]。GMX1777(25-400 mg/kg；24小时静脉输注)在小鼠血浆中迅速转化为GMX1778,GMX1777的半衰期小于0.7小时[2]。动物模型：CB17 SCID/SCID雌性小鼠皮下注射IM-9多发性骨髓瘤[2]剂量：18.75、35、75mg/kg给药：24小时静脉滴注结果：75mg/kg剂量诱导肿瘤几乎完全消退,肿瘤生长明显延迟。在37.5mg/kg时,IM-9肿瘤生长适度减少。
参考文献	[1]. Kato H, et, al. Efficacy of combining GMX1777 with radiation therapy for human head and neck carcinoma. Clin Cancer Res. 2010 Feb 1;16(3):898-911. [2]. Beauparlant P, et, al. Preclinical development of the nicotinamide phosphoribosyl transferase inhibitor prodrug GMX1777. Anticancer Drugs. 2009 Jun;20(5):346-54.

常见问题