ENMD-2076
别名 / 同义词: (E)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-苯乙烯基嘧啶-4-胺、6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺、6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺(ENMD2076)、ENMD-2076 (ENMD 2076、ENMD-2076 5mg试剂、ENMD2076)、丹诺普韦、化合物ENMD-2076、化合物ENMD-2076,10 MM DMSO 溶液、多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076)
ENMD-2076（CAS 934353-76-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H25N7，分子量为 375.470 g/mol。又称 (E)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-苯乙烯基嘧啶-4-胺、6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺、6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺(ENMD2076)。主要理化性质包括沸点 535.0±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 277.4±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 934353-76-1
- 晶世纪编号
- J-1958571-6
- 分子式
- C21H25N7
- 分子量
- 375.470 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 535.0±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 277.4±30.1 °C |
| 精确质量 | 375.217133 |
| 其他信息 | 76.20000 |
| LogP | 1.31 |
| 外观性状 | white solid |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.704 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Aurora A:14 nM (IC50) KDR:58.2 nM (IC50) Flt-4:15.9 nM (IC50) FGFR1:92.7 nM (IC50) FGFR2:70.8 nM (IC50) PDGFRα:56.4 nM (IC50) Flt3:1.86 nM (IC50) |
| 体外研究 | ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性(IC50 = 350 nM)。 ENMD-2076抑制HUVEC生长,IC50值为0.15mM。针对10种人白血病细胞系,IC 50值范围为0.025至0.53mM。在该图中,MV4：11细胞是最敏感的细胞,大于4倍。用ENMD-2076处理的淋巴瘤衍生的U937细胞系显示ENMD-2076诱导G2-M-的剂量依赖性增加。相位停滞以及诱导细胞凋亡。 ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞Flt3配体(FL)诱导的Flt3自磷酸化,已显示其表达FL响应性野生型Flt-3(18),IC50值为28nM。 ENMD-2076在MO7e细胞中抑制干细胞因子(SCF)诱导的Kit自身磷酸化,IC50值为40 nM。 ENMD-2076抑制VEGFR2/KDR自身磷酸化,IC50值为7 nM [1]。 |
| 体内研究 | ENMD-2076治疗导致肿瘤生长或肿瘤消退的统计学显着的剂量依赖性抑制。此外,肿瘤生长速率和抗肿瘤效力之间没有相关性,这可能是有丝分裂激酶抑制剂所预期的,因为快速生长(例如,A375黑色素瘤)和生长缓慢的(例如,HT29结肠癌)肿瘤同样受到抑制。 ENMD-2076。 ENMD-2076耐受性良好,每日剂量高达302 mg/kg(相当于200 mg/kg游离碱),除此之外,在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象,但A375型号除外[1]。 |
| 激酶实验 | 重组Aurora A和B激酶测定在补充有2mM DTT的激酶测定缓冲液（50mM HEPES，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM EGTA，0.05％Brij-35）中进行。在相当于每种酶的表观Km的ATP浓度和1小时后导致肽底物约30％磷酸化的酶浓度下测定活性。用Grafit绘制相对酶活性与ENMD-2076浓度的剂量 - 反应曲线，并用于计算IC 50值[1]。 |
| 细胞实验 | ENMD-2076对贴壁肿瘤细胞系的抗增殖作用通过在96孔板中每孔接种500个细胞并与9个剂量的化合物（跨越0.3nM至125mM）孵育96小时来测量。使用磺酰罗丹明B测定[1]测量细胞增殖。 |
| 动物实验 | 小鼠：将细胞系皮下注射或注射到5-6周龄CB.17 SCID或NCr裸鼠的乳腺脂肪垫（仅MDA-MB-231）中。在药物治疗之前允许肿瘤生长10至50天。所有处理均使用ENMD-2076在水中或ENMD-2076游离碱在CMC-Tween媒介物（0.075％羧甲基纤维素，0.085％吐温80水溶液）中，口服给药。计算肿瘤生长抑制百分比[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Fletcher GC, et al. ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor with antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):126-37. [2]. Wang X, et al. Preclinical activity of a novel multiple tyrosine kinase and aurora kinase inhibitor, ENMD-2076, against multiple myeloma. Br J Haematol. 2010 Aug;150(3):313-25. |
常见问题
ENMD-2076 的 CAS 号是多少？
ENMD-2076 的 CAS 号是 934353-76-1。
ENMD-2076 的分子式和分子量是什么？
ENMD-2076 的分子式为 C21H25N7，分子量为 375.470 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “ENMD-2076 (CAS 934353-76-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958571-6（访问日期：2026-10-28）。
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