罗西替尼
别名 / 同义词: 罗乐替尼、化合物Rociletinib、N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺、N-(3-((2-((4-(4-乙酰哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺、N-(3-((2-((4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺
罗西替尼（CAS 1374640-70-6）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C27H28F3N7O3，分子量为 555.552 g/mol。又称 罗乐替尼、化合物Rociletinib、N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1374640-70-6
- 晶世纪编号
- J-1958500-8
- 分子式
- C27H28F3N7O3
- 分子量
- 555.552 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 555.220581 |
| 其他信息 | 118.44000 |
| LogP | 2.38 |
| 折射率 | 1.632 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFRL858R/T790M:21.5 nM (Ki) EGFRT790M:303.3 nM (Ki) |
| 体外研究 | Rociletinib(CO-1686)(0.1μM)有效且不可逆地抑制EGFR,并抑制超过50％的23个靶标。 Rociletinib有效且选择性地抑制表达突变型EGFR的NSCLC细胞的生长并诱导细胞凋亡。罗替替尼耐药的NSCLC细胞系对AKT抑制敏感[1]。 |
| 体内研究 | Rociletinib(CO-1686)(100mg/kg /天,po)在NSCLC EGFR突变异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 Rociletinib(CO-1686)(50mg/kg bid,po)在人EGFR-L858R和表达EGFR-L858R-T790M的转基因小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。 |
| 细胞实验 | 将细胞以3,000个细胞/孔接种在补充有5％FBS，2mM L-谷氨酰胺和1％P / S的生长培养基中，使其粘附过夜，并用稀释系列的测试化合物（Rociletinib）处理72小时。 。细胞活力由CellTiter Glo测定，结果表示为减去背景的相对光单位，归一化为DMSO处理的对照。生长抑制（GI50）值由GraphPad Prism 5.04测定。使用CalcuSyn生成组合索引（CI）数据。 |
| 动物实验 | 简言之，将NCr nu / nu小鼠皮下植入50％基质胶中的1×107个肿瘤细胞（注射体积为0.2mL /小鼠）。一旦肿瘤达到100-200mm 3，就给动物服用所概述的化合物（Rociletinib）（N = 10只动物/ gp）。简而言之，将从供体小鼠收获的LUM1686 PDX肿瘤片段接种到BALB / c裸鼠中。试验化合物（Rociletinib（CO-1686））的施用以约160mm 3的平均肿瘤大小开始。随时间监测肿瘤生长以确定实验剂对载体的肿瘤生长抑制。实验的终点是对照组的平均肿瘤体积（MTV）为2000mm 3。 TGI百分比定义为指定对照组的MTV与药物治疗组的MTV之间的差异，表示为指定对照组的MTV的百分比。数据表示为平均值±平均值的标准误差（SEM）。 |
| 参考文献 | [1]. Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25. |
常见问题
罗西替尼 的 CAS 号是多少？
罗西替尼 的 CAS 号是 1374640-70-6。
罗西替尼 的分子式和分子量是什么？
罗西替尼 的分子式为 C27H28F3N7O3，分子量为 555.552 g/mol。
罗西替尼 的上游和下游产品有哪些？
罗西替尼 的上游产品: N-BOC-间苯二胺、2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶、若可替布中间体。
数据来自公开化学品数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “罗西替尼 (CAS 1374640-70-6)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958500-8（访问日期：2026-10-22）。
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