(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物

别名 / 同义词: (E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物、4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物、HMN-214、HMN214、PLK1抑制剂(HMN-214)

(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物（CAS 173529-46-9）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C22H20N2O5S，分子量为 424.470 g/mol。又称 (E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物、4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物、HMN-214。主要理化性质包括沸点 663.1±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 354.8±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 173529-46-9
晶世纪编号: J-1958428-7
分子式: C₂₂H₂₀N₂O₅S
分子量: 424.470 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	663.1±65.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	354.8±34.3 °C
精确质量	424.109283
其他信息	97.52000
LogP	1.85
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.598
储存条件	-20°C

活性 / 生物活性

描述	HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK) 研究领域 >> 癌症
靶点	PLK1
体外研究	HMN-214是HMN-176的前体药物。 HMN-176显示出针对22种人肿瘤细胞系的有效活性,平均IC50为118 nM [1]。 HMN-176(3-300nM)在HeLa细胞中以剂量依赖性方式抑制由MDR1启动子驱动的荧光素酶表达。 HMN-176(30-3000 nM)也剂量依赖性地抑制Y盒上的复合物形成[3]。相对于载体对照,HMN-214(3.3μM)在PC3-PSMA细胞中用1,4C-1,4Bis聚合物(11倍)和PEI(37倍)增强荧光素酶表达。 HMN-214(≥3.3μM)显着降低细胞增殖,导致MB49细胞中细胞形态发生相当大的变化[4]。
体内研究	HMN-214(33mg/kg,口服)在大鼠中转化为HMN-176。 HMN-214对动作和胫神经的传导速度和动作电位的幅度没有影响。 HMN-214(20mg/kg,口服)在小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。 HMN-214(10,20 mg/kg,po)降低了携带KB-和KB-A.1。衍生肿瘤的裸鼠中MDR1 mRNA的表达[3]。
细胞实验	使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物，相对于未处理的对照细胞（处理为100％存活或活对照），在不同处理条件下的细胞增殖进行定量。（MTT），黄色试剂，通过活细胞转化为甲（紫色染料）。对于筛选实验，转染在96孔细胞培养板中进行，每孔接种50,000个细胞。转染48小时后，向细胞中加入10μLMTT试剂，并在37℃下孵育2-4小时，然后通过加入20μLMTT去污剂裂解细胞，并在室温下再孵育2小时。温度。抑制剂剂量优化转染在24孔板中进行，每孔接种50,000个细胞。 48小时后，加入20μLMTT试剂，然后加入100μLMTT洗涤剂裂解2小时[4]。
动物实验	通过逐渐添加0.5％甲基纤维素4000溶液使地面HMN-214用玛瑙研杵悬浮以制备3mg / mL悬浮液。另外用甲基纤维素4000溶液稀释，得到适当浓度的悬浮液。通过皮下移植到裸鼠中预先培养肿瘤组织。除去所得肿瘤，切成8mm 3的立方体片段，并用套管针将sc移植到裸鼠的右腋窝区域。当肿瘤的理论体积达到约145mm 3时，开始口服HMN-214（第1天）[3]。
参考文献	[1]. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99. [2]. Garland LL, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9. [3]. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7. [4]. Christensen MD, et al. Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. J Control Release. 2015 Apr 28;204:20-9.

常见问题

(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物的 CAS 号是多少？

(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物的 CAS 号是 173529-46-9。

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(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物的分子式为 C22H20N2O5S，分子量为 424.470 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 (CAS 173529-46-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958428-7（访问日期：2026-10-27）。

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