曲美替尼
别名 / 同义词: GSK1120212、JTP-74057、N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺、曲美替尼游离碱、CS-30
曲美替尼（CAS 871700-17-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H23FIN5O4，分子量为 615.395 g/mol。又称 GSK1120212、JTP-74057、N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 871700-17-3
- 晶世纪编号
- J-1958414-2
- 分子式
- C26H23FIN5O4
- 分子量
- 615.395 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 615.077881 |
| 其他信息 | 110.62000 |
| LogP | 2.68 |
| 外观性状 | 白色至灰白色固体 |
| 折射率 | 1.734 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | MEK1:2 nM (IC50) MEK2:2 nM (IC50) |
| 体外研究 | Trametinib(0.1-100nM)阻断外周血单核细胞(PBMC)的肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的产生。 Trametinib(JTP-74057)抑制10种人结直肠癌细胞系中9种的生长,并且它们在药物诱导后显示细胞周期停滞在G1期[1]。 GSK2118436和Trametinib(GSK1120212)的组合有效抑制细胞生长,降低ERK磷酸化,降低细胞周期蛋白D1蛋白,并增加抗性克隆中的p27(kip1)蛋白[2]。 |
| 体内研究 | 辅助诱导的关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA)发展几乎完全被0.1mg/kg的Trametinib(JTP-74057)或10mg/kg的来氟米特抑制[1]。 Trametinib(0.3 mg/kg,1 mg/kg,po)可有效抑制裸鼠异种移植模型中HT-29异种移植物的生长[2]。 |
| 激酶实验 | 将非磷酸化髓鞘碱性蛋白（MBP）包被在ELISA板上，并将活性形式的B-Raf / c-Raf与未磷酸化的MEK1 / MEK2和ERK2在10μMATP和含有MOPS缓冲液的12.5mM MgCl 2中混合存在各种浓度的Trametinib（JTP-74057）。通过抗磷酸MBP抗体检测MBP的磷酸化。在10μMATP下测试针对总共99种激酶的激酶抑制活性[2]。 |
| 细胞实验 | 用不同浓度的Trametinib（JTP-74057）在100mm培养皿中处理细胞3或4天。收集漂浮和贴壁细胞并用70％乙醇固定。用PBS洗涤后，将细胞悬浮于100μL/ mL RNase和25μL/ mL碘化丙啶（PI）中，并在黑暗中于37℃温育30分钟。使用流式细胞仪Cytomics FC500或Guava EasyCyte plus [2]测定每个单细胞的DNA含量。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雌性BALB / c-nu / nu小鼠。在第0天，将悬浮在冰冷的HBSS（ - ）中的HT-29细胞或COLO205细胞以5×10 6个细胞/100μL/位点或1×10 6个细胞/100μL/位点皮下接种到小鼠的右侧腹部。 ， 分别。将醋酸溶剂化形式的曲美替尼（JTP-74057,0.3mg / kg，1mg / kg）溶于10％Cremophor EL-10％PEG400中，从平均肿瘤当天开始每天口服一次，持续14天。体积达到100 mm3。在开始给药后每周两次使用微量测量肿瘤长度[L（mm）]和宽度[W（mm）]，并且使用以下公式计算肿瘤体积：肿瘤体积（mm 3）= L×W ×W / 2。 |
| 参考文献 | [1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with leflunomide. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454. [2]. Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31. [3]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4. [4]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369. [5]. Lai J, et al. Elimination of melanoma by sortase A-generated TCR-like antibody-drug conjugates (TL-ADCs) targeting intracellular melanoma antigen MART-1. Biomaterials. 2018 Sep;178:158-169. |
常见问题
曲美替尼 的 CAS 号是多少？
曲美替尼 的 CAS 号是 871700-17-3。
曲美替尼 的分子式和分子量是什么？
曲美替尼 的分子式为 C26H23FIN5O4，分子量为 615.395 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “曲美替尼 (CAS 871700-17-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958414-2（访问日期：2026-10-26）。
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