考比替尼

别名 / 同义词: 可美替尼、[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮

考比替尼（CAS 934660-93-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H21F3IN3O2，分子量为 531.310 g/mol。又称可美替尼、[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮。主要理化性质包括沸点 565.9±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.7±0.1 g/cm3、闪点 296.1±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 934660-93-2
晶世纪编号: J-1958401-8
分子式: C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂
分子量: 531.310 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	565.9±50.0 °C at 760 mmHg
密度	1.7±0.1 g/cm3
闪点	296.1±30.1 °C
精确质量	531.063049
其他信息	64.60000
LogP	5.96
外观性状	白色至类白色粉末
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.662
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 癌症
靶点	MEK1:4.2 nM (IC50)
体外研究	Cobimetinib(GDC-0973)对888MEL和A2058细胞的EC 50值分别为0.2μM,10μM。用EC50浓度的MEK和PI3K抑制剂处理黑素瘤细胞24小时(888MEL：0.05μMGDC-0973,2.5μMGDC-0941; A2058：2.5μMGDC-0973,2.5μMGDC-0941)[1]。线粒体OXPHOS限制cobimetinib(100 nM)诱导的黑素瘤细胞死亡,A375细胞中的组成型MAPK活化[4]。
体内研究	在NCI-H2122 KRASG12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型中,用高达5mg/kg的Cobimetinib(GDC-0973)治疗导致中度TGI,10mg/kg接近肿瘤停滞[1]。 GDC-0973和GDC-0941每天(QD)或每隔三天(Q3D)作为单一药剂或组合施用于A2058荷瘤小鼠。与GDC-0973和GDC-0941的肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为0.00102和0000651μM-1 h-1 [2]。在单次剂量的GDC-0973(1,3或10mg/kg,口服)之后,基于异种移植小鼠中的肿瘤浓度估计的体内IC50值％pERK降低为0.78(WM-266-4)和0.52μM(A375) )[3]。
动物实验	将500万个WM-266-4黑色素瘤细胞重新悬浮在Hank平衡盐溶液中，并皮内植入雌性NCR裸鼠的后腹侧。在植入后第11或13天，将具有约100至120mm 3肿瘤体积的异种移植小鼠随机分配至8组（每组n = 27），4个单剂量组和4个多剂量组。在随机化和组分配后一天，给予单剂量组中的小鼠单次口服剂量的载体（注射用水USP），1,3或10mg / kg的Cobimetinib（GDC-0973，表示为游离碱当量））。给予多剂量组中的小鼠每日口服剂量的载体（注射用水USP），1,3或10mg / kg GDC-0973，持续14天。在给药后第1天（单剂量组）或第14天给药的安乐死小鼠和给药后2,4,8,16,24,72,120和168小时收集血浆和肿瘤样品（每个时间点n = 3）（多剂量组）。将样品储存在-80℃直至分析。使用液相色谱/串联质谱（LC / MS-MS）测定血浆和肿瘤裂解物中的GDC-0973浓度。测定的动态范围为0.004至35μM。
参考文献	[1]. Hoeflich KP, et al. Intermittent administration of MEK inhibitor GDC-0973 plus PI3K inhibitor GDC-0941 triggers robust apoptosis and tumor growth inhibition. Cancer Res. 2012 Jan 1;72(1):210-9. [2]. Choo EF, et al. PK-PD modeling of combination efficacy effect from administration of the MEK inhibitor GDC-0973 and PI3K inhibitor GDC-0941 in A2058 xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Jan;71(1):133-43. [3]. Wong H, et al. Bridging the gap between preclinical and clinical studies using pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling: an analysis of GDC-0973, a MEK inhibitor. Clin Cancer Res. 2012 Jun 1;18(11):3090-9. [4]. Corazao-Rozas P, et al. Mitochondrial oxidative phosphorylation controls cancer cell's life and death decisions upon exposure to MAPK inhibitors. Oncotarget. 2016 Feb 29. doi: 10.18632/oncotarget.7790.

常见问题

考比替尼的 CAS 号是多少？

考比替尼的 CAS 号是 934660-93-2。

考比替尼的分子式和分子量是什么？

考比替尼的分子式为 C21H21F3IN3O2，分子量为 531.310 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “考比替尼 (CAS 934660-93-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958401-8（访问日期：2026-10-27）。

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