内吗啡肽-1
别名 / 同义词: 内吗啡-1、内吗啡肽 1、内吗啡 1、ENDOMORPHIN-1(人，牛)、TYR-PRO-TRP-PHE-NH2、YPWF-NH2型、(2S)-1-[(2S)-2-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酰基]-N-[(1S)-1-[[(1S)-1-氨基甲酰基-2-苯基-乙基]氨基甲酰基]-2-(1H-吲哚-3-基)乙基]吡咯烷-2-甲酰胺、L-酪氨酰-L-脯氨酰-L-色氨酸-L-苯丙氨酰胺
内吗啡肽-1（CAS 189388-22-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C34H38N6O5，分子量为 610.70300 g/mol。又称 内吗啡-1、内吗啡肽 1、内吗啡 1。主要理化性质包括熔点 144-146℃、沸点 1052.8ºC at 760 mmHg、密度 1.343 g/cm3、闪点 590.5ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 189388-22-5
- 晶世纪编号
- J-1958069-8
- 分子式
- C34H38N6O5
- 分子量
- 610.70300 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 144-146℃ |
|---|---|
| 沸点 | 1052.8ºC at 760 mmHg |
| 密度 | 1.343 g/cm3 |
| 闪点 | 590.5ºC |
| 精确质量 | 610.29000 |
| 其他信息 | 183.64000 |
| LogP | 3.79490 |
| 外观性状 | 固体粉末 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.671 |
| 储存条件 | −20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体 研究领域 >> 神经疾病 多肽产品 |
| 靶点 | Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1] |
| 体外研究 | 内吗啡肽1(EM-1)是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 2(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。 |
| 体内研究 | Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。 |
| 激酶实验 | 125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH 7.4; 0.5mL）中用MgCl 2（5mM）以10mg湿重/ mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin 1（12μg）或Endomorphin 2（3μg）处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。 |
| 参考文献 | [1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13. |
常见问题
内吗啡肽-1 的 CAS 号是多少？
内吗啡肽-1 的 CAS 号是 189388-22-5。
内吗啡肽-1 的分子式和分子量是什么？
内吗啡肽-1 的分子式为 C34H38N6O5，分子量为 610.70300 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “内吗啡肽-1 (CAS 189388-22-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1958069-8（访问日期：2026-10-27）。
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