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伊利司莫

别名 / 同义词: 丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼]、N'1,N'3-二甲基-N'1,N'3-二(苯基硫代羰基)丙二酰肼、伊利司莫(STA-4783)

伊利司莫(CAS 488832-69-5)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H20N4O2S2,分子量为 400.518 g/mol。又称 丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼]、N'1,N'3-二甲基-N'1,N'3-二(苯基硫代羰基)丙二酰肼、伊利司莫(STA-4783)。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
488832-69-5
晶世纪编号
J-1957936-0
分子式
C19H20N4O2S2
分子量
400.518 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.3±0.1 g/cm3
精确质量400.102753
其他信息128.86000
LogP1.98
折射率1.668
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
相关类别信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症
体外研究Elesclomol显着诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达,这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。 Elesclomol(100 nM)迅速诱导Hsp70 RNA水平,在1小时时增加4.8倍,在Ramos Burkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍,与细胞内ROS含量一致,早在0.5%时增加20%在6小时时,小时和385%,并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。 Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍,氧化应激可被NAC完全阻断,而对正常细胞几乎没有影响[1]。 Elesclomol显着抑制SK-MEL-5,MCF-7和HL-60的细胞活力,IC50分别为110 nM,24 nM和9 nM [2]。 Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。 elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标,而是与电子传递链(ETC)相互作用,这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程,在细胞器内产生高水平的ROS,从而导致细胞死亡[3]。
体内研究尽管elesclomol(25-100mg/kg)在人乳腺癌(MDA435,MCF7和ZR-75-1),肺癌(RER)或淋巴瘤(U937)的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面,Elesclomol在这些模型中显着增强化学治疗剂如紫杉醇的功效[4]。
细胞实验对于活力测定,将HBL和HBL-ρ0细胞与300nM elesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭(PBS中5μg/ mL)染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞(25×104 / mL)与40nM DIOC6(3)在37℃温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。
参考文献[1]. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27. [2]. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-7 [3]. Blackman RK, et al. Mitochondrial electron transport is the cellular target of the oncology drug elesclomol. PLoS One. 2012;7(1):e29798. [4]. Gehrmann M. Drug evaluation: STA-4783--enhancing taxane efficacy by induction of Hsp70. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jun;7(6):574-80.

常见问题

伊利司莫 的 CAS 号是多少?

伊利司莫 的 CAS 号是 488832-69-5。

伊利司莫 的分子式和分子量是什么?

伊利司莫 的分子式为 C19H20N4O2S2,分子量为 400.518 g/mol。

伊利司莫 的上游和下游产品有哪些?

伊利司莫 的上游产品: N-甲基-N-硫代苯甲酰肼、丙二酰氯、丙二酸。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “伊利司莫 (CAS 488832-69-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957936-0(访问日期:2026-10-27)。

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