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DKM 2-93

别名 / 同义词: 2-CHLORO-N-(3,4-DIMETHOXYBENZYL)ACETAMIDE、2-氯-N-((3、2-氯-N-((3,4-二甲氧苯基)甲基)乙酰胺、2-氯-N-(3,4-二甲氧基苄基)乙酰胺、2-氯-N-[(3,4-二甲氧苯基)甲基]乙酰胺、2-氯-n-(3,4-二甲氧基苄基)乙酰胺、4-二甲氧苯基)甲基)乙酰胺、UBA5抑制剂(DKM 2-93)、乙酰胺,2-氯-N-((3,4-二甲氧苯基)甲基)-、乙酰胺,2-氯-N-((3,4-二甲氧苯基)甲基)-,10 MM DMSO 溶液

CAS号
65836-72-8
晶世纪编号
J-1957889-7
分子式
C11H14ClNO3
分子量
243.68700 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Boiling Point425.7ºC at 760 mmHg
Density1.194g/cm3
Flash Point211.3ºC
精确质量243.06600
PSA47.56000
LogP1.94970
折射率1.522
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: 430 μM (UBA5), 90 μM (PaCa2 cells), 30 μM (Panc1 cells)[1]
体外研究泛素样修饰物激活酶5(UBA5)是一种新型胰腺癌治疗靶点。 DKM 2-93通过共价修饰UBA5的催化半胱氨酸而损害胰腺癌细胞存活,从而抑制其作为激活遍在蛋白样蛋白UFM1至UFMylate蛋白的蛋白质的活性。 DKM 2-93抑制PaCa2和Panc1细胞存活,IC50分别为90和30μM[1]。
体内研究DKM 2-93每日治疗在免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植研究中显着损害体内PaCa2细胞的肿瘤生长,而不引起任何体重减轻或明显毒性[1]。
细胞实验用0-1000μMBHM2-93处理PaCa2和Panc1细胞48小时。通过Hoescht染色评估细胞活力[1]。
动物实验小鼠:小鼠皮下注射PaCa2细胞以启动肿瘤异种移植研究,并在注射癌细胞后3天用载体或DKM 2-93(50mg / kg ip,每天一次)开始小鼠治疗[1]。
参考文献[1]. Roberts AM, et al. Chemoproteomic Screening of Covalent Ligands Reveals UBA5 As a Novel Pancreatic Cancer Target. ACS Chem Biol. 2017 Apr 21;12(4):899-904.

毒性与生态

海关 / 贸易信息

海关编码2924299090
中文概述2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

常见问题

DKM 2-93 的 CAS 号是多少?

65836-72-8

DKM 2-93 的分子式和分子量是什么?

C11H14ClNO3,分子量 243.68700 g/mol

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