瑞博西尼
别名 / 同义词: 7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺、7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺、瑞柏司可里布、瑞波西利、瑞博西利、LEE011
瑞博西尼（CAS 1211441-98-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H30N8O，分子量为 434.537 g/mol。又称 7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺、7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺、瑞柏司可里布。主要理化性质包括沸点 730.8±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 395.8±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1211441-98-3
- 晶世纪编号
- J-1957809-9
- 分子式
- C23H30N8O
- 分子量
- 434.537 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 730.8±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 395.8±35.7 °C |
| 精确质量 | 434.254272 |
| 其他信息 | 91.21000 |
| LogP | -0.74 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.723 |
| 储存条件 | 室温，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CDK4:10 nM (IC50) CDK6:39 nM (IC50) |
| 体外研究 | 用Ribociclib(LEE011)处理一组17个神经母细胞瘤细胞系,跨越4个对数剂量范围(10到10,000nM)。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中,12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长(平均IC50 = 306±68 nM,仅考虑敏感细胞系,灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)对CDK4/6抑制具有明显的敏感性,导致细胞周期G0/G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM(p = 0.007)和250 nM(p = 0.01),分别为[2]。 |
| 体内研究 | 携带BE2C,NB-1643(MYCN扩增,体外敏感)或EBC1(非扩增,体外抗性)异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib(LEE011; 200mg/kg)或用车辆控制。该给药策略耐受性良好,因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中,肿瘤生长在整个21天内显着延迟(两者,p <0.0001),尽管在治疗后恢复生长[2]。 |
| 细胞实验 | 细胞在35mm平板中生长24小时，用500nM Ribociclib（LEE011）处理6天，然后固定并染色过夜。然后使用Axio Observer D.1相差显微镜对细胞进行SA-β-gal成像。通过计数存在于三个单独的显微镜框架中的阳性细胞的数量，然后归一化至对照，确定SA-β-gal阳性细胞的百分比。为了评估细胞凋亡活性，将细胞一式三份接种在96孔板中，用Ribociclib（LEE011）处理，并在用Caspase-Glo 3/7处理后16小时测定胱天蛋白酶3/7活化。用SN-38处理的细胞用作阳性对照[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]将BE2C，NB-1643或EBC1细胞系衍生的异种移植物皮下植入CB17 SCID - / - 小鼠的右胁腹。然后将携带200-600mm 3的移植肿瘤的动物随机分配至每天用0.5mg甲基纤维素（n = 10）或载体（n = 10）中的200mg / kg Ribociclib（LEE011）口服治疗，总共21天。根据公式（π/ 6）×d2在整个治疗期间定期确定肿瘤负荷，其中d表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。 |
| 参考文献 | [1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10. [2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82. [3]. Olanich ME, et al. CDK4 Amplification Reduces Sensitivity to CDK4/6 Inhibition in Fusion-Positive Rhabdomyosarcoma. Clin Cancer Res. 2015 Nov 1;21(21):4947-59. |
常见问题
瑞博西尼 的 CAS 号是多少？
瑞博西尼 的 CAS 号是 1211441-98-3。
瑞博西尼 的分子式和分子量是什么？
瑞博西尼 的分子式为 C23H30N8O，分子量为 434.537 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “瑞博西尼 (CAS 1211441-98-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957809-9（访问日期：2026-10-26）。
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