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福他替尼

别名 / 同义词: 福他替尼(R788)、R788福他替尼、6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮、[6-[[5-氟-2-(3,4,5-三甲氧基苯胺基)嘧啶-4-基]氨基]-2,2-二甲基-3-氧代吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-4-基]甲基磷酸二氢酯、13C,2H3]-福斯塔替尼

福他替尼(CAS 901119-35-5)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H26FN6O9P,分子量为 580.459 g/mol。又称 福他替尼(R788)、R788福他替尼、6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮。主要理化性质包括沸点 814.2±75.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 446.2±37.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
901119-35-5
晶世纪编号
J-1957764-9
分子式
C23H26FN6O9P
分子量
580.459 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点814.2±75.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点446.2±37.1 °C
精确质量580.148315
其他信息199.76000
LogP2.12
蒸汽压0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率1.629
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
相关类别信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk
体外研究体外:R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,可在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。
体内研究体内:R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长治疗动物的存活[3]。
参考文献[1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008. [2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7. [3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905. [4]. Sprissler C, et al. Depletion of STAT5 blocks TEL-SYK-induced APMF-type leukemia with myelofibrosis and myelodysplasia in mice. Blood Cancer J. 2014 Aug 22;4:e240. [5]. Puissant A, et al. SYK is a critical regulator of FLT3 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):226-42. [6]. Okubo K, et al. Macrophage extracellular trap formation promoted by platelet activation is a key mediator of rhabdomyolysis-induced acute kidney injury. Nat Med. 2018 Feb;24(2):232-238.

常见问题

福他替尼 的 CAS 号是多少?

福他替尼 的 CAS 号是 901119-35-5。

福他替尼 的分子式和分子量是什么?

福他替尼 的分子式为 C23H26FN6O9P,分子量为 580.459 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “福他替尼 (CAS 901119-35-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957764-9(访问日期:2026-10-27)。

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