比瑞那帕
别名 / 同义词: Birinapant、TL32711
比瑞那帕（CAS 1260251-31-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C42H56F2N8O6，分子量为 806.94 g/mol。又称 Birinapant、TL32711。主要理化性质包括沸点 1090.5±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 613.3±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1260251-31-7
- 晶世纪编号
- J-1957707-6
- 分子式
- C42H56F2N8O6
- 分子量
- 806.94 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 1090.5±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 613.3±34.3 °C |
| 其他信息 | 174.10000 |
| LogP | 2.98 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.628 |
| 储存条件 | 室温 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Kd: 45 nM (XIAP), <1 nM (cIAP1) |
| 体外研究 | Birinapant引起cIAP1和2的显着降解。在处理4小时内,Birinapant + TRAIL处理的细胞显示活性caspase-8和caspase-3水平以及PARP裂解超过单一药物,表明凋亡介导的细胞死亡。 Birinapan以剂量依赖性方式显着降低SUM190细胞的活力。在XIAP敲低细胞系(SUM190 shXIAP)中的Birinapant处理导致在较低剂量(30-300nM)下整体降低活力[1]。 Birinapant在敏感细胞中引起细胞凋亡。 Birinapant与TNF-α结合,导致451Lu和WM1366细胞系PARP裂解[2]。 Birinapant诱导HCT116人结肠癌和MDA-MB-231人乳腺癌细胞中caspase-3活化的时间过程[3]。 |
| 体内研究 | Birinapant可抑制黑色素瘤异种移植模型中的肿瘤生长。在相同肿瘤的活组织检查中活化的胱天蛋白酶-3的染色显示在birinapant处理的动物中凋亡细胞适度增加[2]。 Birinapant(15 mg/kg,ip)诱导HCT116荷瘤小鼠细胞凋亡[3]。 |
| 细胞实验 | 如所述进行台盼蓝排除测定。将细胞以每孔7.5×10 4（SUM149）或1.5×105（SUM190）细胞接种于6孔板中，并使其粘附过夜。细胞用TRAIL（0-100 ng / mL），Birinapant（0-10,000 nM），GT13402（0-10,000 nM），TNF-α（50 ng / mL），TNF-α中和抗体（10μg/ mL）处理），泛半胱天冬酶抑制剂Q-VD-OPh（20μM），或所示的组合。所有处理均施用24小时，然后将细胞用胰蛋白酶消化并重悬于PBS中。接下来，将10μL细胞悬浮液加入到10μL0.4％台盼蓝中，并将10μL混合物加载到血细胞计数器上;计数细胞，记录活细胞数和死细胞数。 |
| 动物实验 | 将10只动物各自用1×106 451Lu或1205Lu人黑素瘤细胞皮下接种于基质胶/完全培养基的悬浮液中，比例为1：1。在形成可触知的肿瘤后，将来自两种肿瘤模型的小鼠随机分成两组。两组均用载体对照或birinapant 30mg / kg腹膜内注射三次/周，持续21天。将Birinapant溶于蒸馏水中的12.5％Captisol中。通过卡尺测量每周评估肿瘤大小两次。随后，分别以451Lu和1205Lu肿瘤细胞以相同的方式接种10只和15只小鼠的卫星组。在肿瘤达到200mm 3的平均体积后，如上所述给动物服用birinapant或载体对照。在48小时和两个剂量后，处死动物并在最后一次处理后的四个时间点收获肿瘤。将肿瘤样品在液氮中快速冷冻用于随后的蛋白质分析，并保存为用于免疫组织化学的FFPE块。 |
| 参考文献 | [1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71. [2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94. [3]. Nguyen QD, et al. Temporal and spatial evolution of therapy-induced tumor apoptosis detected by caspase-3-selective molecular imaging. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3914-24. |
常见问题
比瑞那帕 的 CAS 号是多少？
比瑞那帕 的 CAS 号是 1260251-31-7。
比瑞那帕 的分子式和分子量是什么？
比瑞那帕 的分子式为 C42H56F2N8O6，分子量为 806.94 g/mol。
比瑞那帕 的上游和下游产品有哪些？
比瑞那帕 的上游产品: 6-氟吲哚化合物二聚体。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “比瑞那帕 (CAS 1260251-31-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957707-6（访问日期：2026-10-28）。
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