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戈伐替尼

别名 / 同义词: 戈伐替尼、Golvatinib (E7050) 试剂、E-7050 (Golvatinib)

戈伐替尼（CAS 928037-13-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C33H37F2N7O4，分子量为 633.688 g/mol。又称 Golvatinib (E7050) 试剂、E-7050 (Golvatinib)。主要理化性质包括沸点 867.5±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 478.5±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
928037-13-2
晶世纪编号
J-1957572-6
分子式
C33H37F2N7O4
分子量
633.688 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点867.5±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点478.5±34.3 °C
精确质量633.287537
其他信息126.12000
LogP2.03
外观性状粉末
蒸汽压0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率1.671
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
相关类别信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR 研究领域 >> 癌症
靶点VEGFR2:16 nM (IC50) c-Met:14 nM (IC50)
体外研究E7050有效抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。 E7050还有效抑制c-met扩增的肿瘤细胞和用HGF或VEGF刺激的内皮细胞的生长。 E7050强烈抑制MKN45,EBC-1,Hs746T和SNU-5肿瘤细胞的生长,IC50值分别为37,6.2,23和24nM。 E7050抑制A549,SNU-1和0MKN74肿瘤细胞的生长,IC50值高得多[1]。 E7050通过在体外阻断Met/Gab1/PI3K/Akt途径,避免对EGFR突变肺癌细胞系中外源和/或内源HGF诱导的所有可逆,不可逆和突变选择性EGFR-TKI的抗性。 E7050还可以防止连续暴露于HGF诱导的吉非替尼耐药的HCC827细胞的出现[2]。
体内研究E7050显示抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,以及异种移植模型中肿瘤生长和肿瘤血管生成的强烈抑制。用高剂量的E7050v(50-200mg/kg)处理含有c-met扩增的一些肿瘤细胞系诱导肿瘤消退和消失。在腹膜传播模型中,E7050显示出对抗腹膜肿瘤的抗肿瘤作用以及治疗小鼠的寿命显着延长[1]。 E7050加吉非替尼导致癌细胞中抑制Akt磷酸化的肿瘤生长明显消退[2]。
细胞实验将细胞（1000-3000个细胞/100μL/孔）接种在具有不同浓度的E7050的96孔培养板上并培养3天。然后，向每个孔中加入10μLWST-8试剂，并使用MTP-500酶标仪[1]在450nm处测量吸光度，与在660nm处的参考测量相比较。
动物实验小鼠：携带MKN45，Hs746T，SNU-5或EBC-1肿瘤的裸鼠每天一次施用E7050（25,50,100,200mg / kg）或仅作为对照的载体。在指定的日子（0-15天）使用卡尺测量肿瘤体积[1]。
参考文献[1]. Nakagawa T et al. E7050: a dual c-Met and VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitor promotes tumor regression and prolongs survival in mouse xenograft models. Cancer Sci, 2010, 101(1), 210-215. [2]. Wang W et al. Met kinase inhibitor E7050 reverses three different mechanisms of hepatocyte growth factor-induced tyrosine kinase inhibitor resistance in EGFR mutant lung cancer. Clin Cancer Res, 2012, 18(6), 1663-1671.

常见问题

戈伐替尼 的 CAS 号是多少？

戈伐替尼 的 CAS 号是 928037-13-2。

戈伐替尼 的分子式和分子量是什么？

戈伐替尼 的分子式为 C33H37F2N7O4，分子量为 633.688 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “戈伐替尼 (CAS 928037-13-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957572-6（访问日期：2026-10-28）。

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