达普拉缔
别名 / 同义词: 达拉地、N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[d]嘧啶-1-基]乙酰胺、N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-[2-[(4-氟苯基)甲硫基]-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[d]嘧啶-1-基]-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]乙酰胺
达普拉缔（CAS 356057-34-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C36H38F4N4O2S，分子量为 666.771 g/mol。又称 达拉地、N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[d]嘧啶-1-基]乙酰胺、N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-[2-[(4-氟苯基)甲硫基]-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[d]嘧啶-1-基]-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]乙酰胺。主要理化性质包括沸点 741.0±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 401.9±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 356057-34-6
- 晶世纪编号
- J-1957548-9
- 分子式
- C36H38F4N4O2S
- 分子量
- 666.771 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 741.0±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 401.9±35.7 °C |
| 精确质量 | 666.265137 |
| 其他信息 | 83.74000 |
| LogP | 8.27 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.594 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IC50: 0.25 nM (Lp-PLA2)[1] |
| 体外研究 | 使用稳态和瞬时动力学的机理研究表明Darapladib(SB-480848)是一种可自由逆转的,非共价结合的rhLp-PLA2抑制剂,Ki为110 pM,解离速率为27 min。确认了对全人血浆中酶的有效抑制(IC 50 = 5±2nM)。此外,在铜催化氧化人LDL期间Darapladib的存在阻止了lyso-PtdCho的产生(IC50 = 4±3nM)和随后的单核细胞趋化性(IC50 = 4±1nM)[1]。 |
| 体内研究 | 用Darapladib进行的额外体内研究表明,饲喂大鼠的口服生物利用度为11±2％。 Darapladib的口服生物利用度为28±4％。此外,对于Darapladib,在动脉粥样硬化斑块中实现了对Lp-PLA2的优异抑制,在口服30mg/kg剂量给予WHHL兔后2小时观察到95±1％的抑制[1]。 Darapladib,脂蛋白相关磷脂酶A2(lp-PLA2)的特异性抑制剂,对低密度脂蛋白受体(LDLR)缺陷小鼠的炎症和动脉粥样硬化形成。在Darapladib每天口服50mg/kg 6周后,LDLR缺陷小鼠血清lp-PLA2的活性被抑制超过60％。 Darapladib显着抑制LDLR缺陷小鼠的血清lp-PLA2活性[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]雄性纯合子LDLR缺陷小鼠（C57 / Bl6遗传背景）饲喂高脂肪饮食，包括18％氢化可可脂，0.15％胆固醇，7％酪蛋白，7％蔗糖和3％麦芽糖糊精17周，从6周开始。将40只小鼠随机分成两组（每组n = 20）。一组每天一次通过管饲法（每天50mg / kg）接受Darapladib，而另一组接受载体（盐水）。在治疗6周期间，将所有小鼠圈养在具有12小时光照/黑暗循环的房间中，并允许自由获得高脂肪饮食和水。 |
| 参考文献 | [1]. Blackie JA, et al. The identification of clinical candidate SB-480848: a potent inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 24;13(6):1067-70. [2]. Hu MM, et al. The inhibition of lipoprotein-associated phospholipase A2 exerts beneficial effects against atherosclerosis inLDLR-deficient mice. Acta Pharmacol Sin. 2011 Oct;32(10):1253-1258. |
常见问题
达普拉缔 的 CAS 号是多少？
达普拉缔 的 CAS 号是 356057-34-6。
达普拉缔 的分子式和分子量是什么？
达普拉缔 的分子式为 C36H38F4N4O2S，分子量为 666.771 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “达普拉缔 (CAS 356057-34-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957548-9（访问日期：2026-10-27）。
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