达拉非尼
别名 / 同义词: 达拉菲尼、达帕菲尼、达帕非尼、达怕菲尼、达拉芬尼游离碱、达拉菲尼 (GSK2118436)、N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
- CAS号
- 1195765-45-7
- 晶世纪编号
- J-1957544-5
- 分子式
- C23H20F3N5O2S2
- 分子量
- 519.562 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 653.7±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 349.2±34.3 °C |
| 精确质量 | 519.101074 |
| PSA | 148.21000 |
| LogP | 3.54 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.626 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | BRafV600E:0.6 nM (IC50) CRAF:5 nM (IC50) |
| 体外研究 | 具有0.01μMGSK1120212的Dabrafenib(GSK2118436,1μM)抑制NRAS突变体克隆中超过90％的细胞生长。 GSK2118436足以降低A375中的S6P磷酸化[1]。 Dabrafenib抑制PolyP介导的血管屏障通透性,炎性生物标志物的上调,白细胞的粘附/迁移,核因子-κB,肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的激活和/或产生[2]。 Dabrafenib通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子(CAMs)的表达来抑制HMGB1的释放并下调HMGB1依赖性炎症反应[3]。 |
| 体内研究 | Dabrafenib治疗的雌性大多数是未成熟的生殖道,没有排卵迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,DAB治疗的女性有角化和组织学开放的阴道[5]。 |
| 细胞实验 | 对于较长期的增殖测定，将细胞接种并用含有10％FBS的RMPI-1640中的化合物或化合物组合处理12天。在测定期间，化合物处理至少更换一次。 12天后，用50％乙醇中的0.5％亚甲蓝染色细胞。使用平板扫描仪捕获图像。 |
| 动物实验 | 选择作为测试系统的大鼠幼仔来自26只10周龄，时间配对，无病毒抗体的SD（Crl：CD [SD]）雌性大鼠。观察到交配的雌性从第20天到第23天的自然分娩（完成分娩日的命名为PND 0）。在分娩完成时，在PND 3和6上进行垫料检查，包括性别鉴定，个体幼仔体重和外部形态学检查。根据临床体征和体重选择产妇水坝和它们的窝进行研究，并根据临床观察和PND 3窝平均体重将选定的水坝和它们的窝随机分成研究组。在PND 3或PND上，对四只雄性和五只雌性进行扑杀，只有在必要时才能获得最小的抚育，以获得所需的性别比例，以便尽可能地保持自然窝。记录原始和寄养水坝的养育幼崽。所有幼崽都通过爪子纹身识别。在可能的范围内，非同窝人被分配到子集。将DAB配制成载体悬浮液，0.5％羟丙基甲基纤维素K15M和0.1％（v / v）Tween80的纯化水，并以5ml / kg的剂量体积通过管饲法口服给予幼年雄性和雌性大鼠。每日体重。 |
| 参考文献 | [1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920. [2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22. [3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9. [4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405. [5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52. |
常见问题
达拉非尼 的 CAS 号是多少？
1195765-45-7
达拉非尼 的分子式和分子量是什么？
C23H20F3N5O2S2，分子量 519.562 g/mol
达拉非尼 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: N-(3-(2-(叔丁基)-5...、2-氟-3-胺基苯甲醚、达拉菲尼中间体3；下游产品: 达帕菲尼甲磺酸盐
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21