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5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

别名 / 同义词: CZC24832、5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺（CAS 1159824-67-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C15H17FN6O2S，分子量为 364.398 g/mol。又称 CZC24832、5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。GHS 信号词为警告，危害声明包括造成皮肤刺激、造成严重眼刺激、可能造成呼吸道刺激。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1159824-67-5
晶世纪编号
J-1957543-4
分子式
C15H17FN6O2S
分子量
364.398 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.5±0.1 g/cm3
精确质量364.111786
其他信息124.38000
LogP1.27
折射率1.687
储存条件室温，干燥，密封

GHS 安全数据与合规

刺激警示词： 警告
  • 造成皮肤刺激
  • 造成严重眼刺激
  • 可能造成呼吸道刺激

活性 / 生物活性

描述CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
相关类别研究领域 >> 炎症/免疫
靶点PI3Kγ:27 nM (IC50) PI3Kβ:1.1 μM (IC50) PI3Kδ:8.194 μM (IC50)
体外研究CZC24832在PI3Kγ依赖性细胞C5a诱导的AKT Ser473磷酸化(IC50 =1.2μM)和N-甲酰基-蛋氨酸-亮氨酸苯丙氨酸(fMLP)诱导的中性粒细胞迁移试验(IC50 =1.0μM)中具有活性[1]。
体内研究CZC24832显示合适的药代动力学性质,包括低清除率(每千克体重0.84L)和高口服生物利用度(37％),因此允许在啮齿动物炎症模型中进一步表征抑制剂。在依赖于IL-8的气囊模型中,CZC24832显示粒细胞募集的剂量依赖性减少(在10mg/kg体重下80％抑制),与在PI3Kγ缺失小鼠中观察到的抑制程度一致。每天两次口服10mg CZC24832/kg体重的小鼠显示骨和软骨破坏的显着减少(通过组织病理学分析减少53％)以及整体临床参数(减少38％)[1]。
细胞实验在CZC24832（0.1,1,10和100μM）在37℃温育30分钟之前，将RAW264.7或THP-1细胞在无血清培养基中饥饿2.5小时。然后用浓度为0.6μM的C5a刺激RAW264.7细胞3分钟，并用胰岛素（1μM，10分钟）或CSF（50μg/ mL，5分钟）在37°刺激THP-1细胞。 C并在冰上裂解。使用iBlot系统[1]进行AKT磷酸化（Ser473）的检测。
动物实验大鼠[1]在施用单次静脉内（0.2mg / kg体重）或口服剂量（10mg / kg体重）后，在雄性Wistar大鼠中研究CZC24832的药代动力学和口服生物利用度。使用的给药载体是0.5％（w / v）羧甲基纤维素水溶液，用于口服强饲。静脉内给药载体是30％（v / v）聚乙二醇（PEG-400）中的10％（v / v）DMSO。用于药代动力学分析的肝素血从小鼠或从舌下逆行地从大鼠撤回以制备血浆样品。将它们用10％（v / v）水和3体积乙腈均化，并通过HPLC-MS / MS分析CZC24832。
参考文献[1]. Bergamini G, et al. A selective inhibitor reveals PI3Kγ dependence of T(H)17 cell differentiation. Nat Chem Biol. 2012 Apr 29;8(6):576-82.

常见问题

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 的 CAS 号是多少？

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 的 CAS 号是 1159824-67-5。

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 的分子式和分子量是什么？

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 的分子式为 C15H17FN6O2S，分子量为 364.398 g/mol。

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 有安全危害吗？

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 的 GHS 信号词为 警告，危害声明包括 造成皮肤刺激；造成严重眼刺激；可能造成呼吸道刺激。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 (CAS 1159824-67-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957543-4（访问日期：2026-10-28）。

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