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卡博替尼苹果酸盐

别名 / 同义词: 苹果酸卡博替尼、卡博替尼S-苹果酸盐、N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐、XL-184(苹果酸盐)、L-苹果酸卡博替尼

卡博替尼苹果酸盐（CAS 1140909-48-3）是晶世纪化学品数据库收录的有机酸。分子式为 C32H30FN3O10，分子量为 635.593 g/mol。又称 苹果酸卡博替尼、卡博替尼S-苹果酸盐、N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1140909-48-3
晶世纪编号
J-1957485-9
分子式
C32H30FN3O10
分子量
635.593 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量635.191528
其他信息193.61000
LogP4.59340
储存条件室温，干燥，密封

活性 / 生物活性

描述Cabozantinib (S-malate)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点VEGFR2:0.035 nM (IC50)
体外研究XL184(0.1-0.5μM)抑制所有MPNST细胞中的组成型和诱导型MET磷酸化及其产生的下游信号传导。 XL184(>0.1μM)引起显着的MPNST细胞生长抑制;需要更高的XL184剂量来抑制NSC生长。 XL184处理阻断HGF诱导的MPNST运动和侵袭(在NSC上发现的类似作用)[2]。在细胞试验中,cabozantinib抑制MET和VEGFR2以及KIT,FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分别为7.8,1.9,5.0,7.5和42μM。 Cabozantinib还响应来自MDA-MB-231(IC50 = 5.1 nM),A431(IC50 = 4.1 nM),HT1080(IC50 = 7.7 nM)和B16F10(IC50 = 4.7 nM)培养物的条件培养基抑制小管形成细胞[3]。
体内研究卡博替尼(60mg/kg,ip)降低肿瘤血管分布,在动物中降低范围从3mg/kg的67％至30mg/kg的83％。与载体的相应值[1]相比,在10周龄开始治疗7天的RIP-Tag2小鼠中的肿瘤在XL880后小40％,在XL184后小35％。 XL184(30 mg/kg)显着降低小鼠的微血管密度[2]。卡博替尼(100mg/kg,口服)抑制体内刺激肝脏肝细胞中HGF的MET磷酸化和VEGF刺激的FLK1磷酸化,同时抑制持续8小时后的两种靶标。卡博替尼(100mg/kg,口服)破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。 Cabozantinib(1-60 mg/kg,po)抑制肿瘤生长并促进体内肿瘤消退[3]。
激酶实验使用荧光素酶偶联的化学发光，33P-磷酰基转移或AlphaScreen技术测定卡博替尼对270种人激酶的广泛组的抑制特性。使用重组人全长，谷胱甘肽S-转移酶标签或组氨酸标签融合蛋白，并通过测量在ATP浓度等于或低于该浓度的肽底物聚（Glu，Tyr）的磷酸化来确定半数最大抑制浓度（IC50）值。每种激酶的Km。通过测定ATP浓度范围内的IC 50值，使用AlphaScreen Assay评估激酶抑制的机制。
细胞实验将细胞在含有10％FBS的培养基中一式三份接种过夜。第二天，用连续稀释的卡博替尼处理细胞48小时，然后使用细胞增殖ELISA，BrdUrd分析增殖。
动物实验将H441细胞（3×106）皮内植入后腹部，当肿瘤达到约150mg时，使用下式计算肿瘤重量:(肿瘤体积=长度（mm）×宽度2（mm2）] / 2，小鼠随机分组（每组n = 5）并口服单剂量100mg / kg剂量的cabozantinib或载体。在指定的时间点收集肿瘤。用抗MET（SC161）对合并的肿瘤裂解物进行免疫沉淀，并用抗蛋白质印迹法进行免疫沉淀。 -phosphotyrosine MET（pY1230 / 34/35）。在印迹剥离后，将总MET定量为上样对照。在单独的实验中，给予幼稚小鼠（每组n = 5）单次100mg / kg剂量的cabozantinib或在收集肝脏前10分钟静脉注射HGF（每只小鼠10μg），肝脏裂解液中的MET磷酸化分析如上所述。在另一项实验中，幼稚小鼠（每组n = 5）给予单一100 mg / kg剂量的cabozantinib或载体，然后在肺采集前30分钟静脉内施用VEGF（每只小鼠10μg）。汇集的肺裂解物用FLK1（SC6251）进行免疫沉淀，并用抗磷酸酪氨酸（4G10）进行蛋白质印迹。印迹剥离后，定量总FLK1作为上样对照。
参考文献[1]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768. [2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors. Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955. [3]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

常见问题

卡博替尼苹果酸盐 的 CAS 号是多少？

卡博替尼苹果酸盐 的 CAS 号是 1140909-48-3。

卡博替尼苹果酸盐 的分子式和分子量是什么？

卡博替尼苹果酸盐 的分子式为 C32H30FN3O10，分子量为 635.593 g/mol。

卡博替尼苹果酸盐 的上游和下游产品有哪些？

卡博替尼苹果酸盐 的上游产品: L-苹果酸、卡博替尼、4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “卡博替尼苹果酸盐 (CAS 1140909-48-3)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957485-9（访问日期：2026-10-22）。

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