阿那匹韦
别名 / 同义词: 阿舒瑞韦、阿拉匹韦、阿匹那韦、(1R,2S)-N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-3-甲基-L-缬氨酰-(4R)-4-[(7-氯-4-甲氧基-1-异喹啉基)氧基]-L-脯氨酰-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙基甲酰胺
- CAS号
- 630420-16-5
- 晶世纪编号
- J-1957467-9
- 分子式
- C35H46ClN5O9S
- 分子量
- 748.286 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 747.270447 |
| PSA | 201.18000 |
| LogP | 4.02 |
| 折射率 | 1.616 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶 信号通路 >> 抗感染 >> HCV 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | IC50: 0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease) |
| 体外研究 | 在多个实验中,当用DCV和Asunaprevir的组合处理细胞时,抗性集落的群体显着减少[1]。 Asunaprevir(ASV)抑制基因型1a(H77株)和基因型1b(J4L6S株)的NS3蛋白水解活性,IC50分别为0.7和0.3 nM。 ASV对编码代表基因型1a,1b和4a的NS3蛋白酶结构域的复制子的EC50范围为1.2至4.0nM [2]。将复制子细胞保持在选择压力下,使用asunaprevir,浓度为EC50值的10倍和30倍(分别为50或150nM终浓度)。对于基因型1b抗性选择,复制子细胞在asunaprevir存在下维持EC50值的10或30倍(分别为30或90nM终浓度)[3]。 Asunaprevir以200至600毫克的单剂量或多剂量每日两次给药,通常耐受性良好,慢性感染基因1型HCV的受试者的HCV RNA水平迅速大幅下降[4]。 |
| 体内研究 | Asunaprevir(ASV,3-15mg/kg,po)在几种动物物种中显示出嗜肝性处置(肝脏与血浆之比在物种间的40-359倍)。给药后24小时,所有受试物种的肝脏暴露均高于HCV基因型-1复制子观察到的抑制剂EC50 [110]。 |
| 细胞实验 | 通过将细胞（3,000至10,000个细胞/孔）与连续稀释的测试化合物或DMSO孵育5天（MT-2细胞）或4天（所有其他细胞类型）来确定细胞毒性。使用针对MT-2的MTS测定或针对HEK-293，HuH-7，HepG2和MRC5细胞的细胞 - 滴度蓝试剂测定来定量细胞活力，并计算50％细胞毒性浓度（CC50）。对于HCV和BVDV复制子测定，从后来用于确定EC 50的相同孔中测定CC 50。 |
| 动物实验 | 小鼠（每组n = 9;快速过夜）通过口服强饲法（5mg / kg; PEG-400-乙醇载体，9：1）接受Asunaprevir（ASV）。在给药后0.25,0.5,1,3,6,8和24小时通过眼眶后出血获得血样（~0.2mL）。在每组中，三只动物在0.25,3和24小时放血，三只在0.5和6小时放血，三只在1和8小时放血，产生复合药代动力学曲线。在末端采样点也从小鼠中取出肝脏和大脑。大鼠（每组n = 3;快速过夜）通过口服管饲（3,5,10和15mg / kg）在PEG-400-乙醇（9：1）中接受ASV（无定形游离酸）。预先给药（0小时）和给药后0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,24和48小时从颈静脉获得系列血液样品（~0.3mL）。为了评估组织暴露，给大鼠口服施用ASV（5或15mg / kg，与上述相同的载体），并且从0.17,0.5,1,2,4获得来自两只大鼠/组的血液，肝脏和心脏样品，给药后6,8,24,48和72小时。 |
| 参考文献 | [1]. Pelosi LA, et al. Effect on HCV Replication by Combinations of Direct Acting Antivirals Including NS5A Inhibitor Daclatasvir.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul 30. [2]. McPhee F, et al. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032).Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug 6. [3]. McPhee F, et al. Resistance analysis of the hepatitis C virus NS3 protease inhibitor asunaprevir.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3670-81. [4]. Pasquinelli C, et al. Single- and multiple-ascending-dose studies of the NS3 protease inhibitor asunaprevir in subjects with or without chronic hepatitis C. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1838-44. |
常见问题
阿那匹韦 的 CAS 号是多少？
630420-16-5
阿那匹韦 的分子式和分子量是什么？
C35H46ClN5O9S，分子量 748.286 g/mol
阿那匹韦 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: N-Boc-L-叔亮氨酸、1,7-二氯-4-甲氧基异喹啉、4-氯肉桂酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21