(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

别名 / 同义词: (S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、AR-C155858、MCT1和MCT2抑制剂、6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4S)-4-羟基-1,2-噁唑烷-2-羰基]-3-甲基-1-(2-甲基丙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二酮

(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（CAS 496791-37-8）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C21H27N5O5S，分子量为 461.535 g/mol。又称 AR-C155858、MCT1和MCT2抑制剂、6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4S)-4-羟基-1,2-噁唑烷-2-羰基]-3-甲基-1-(2-甲基丙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二酮。主要理化性质包括沸点 763.1±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 415.3±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 496791-37-8
晶世纪编号: J-1957459-0
分子式: C₂₁H₂₇N₅O₅S
分子量: 461.535 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

该化合物暂无报价。

获取报价

基础理化性质

沸点	763.1±70.0 °C at 760 mmHg
密度	1.4±0.1 g/cm3
闪点	415.3±35.7 °C
精确质量	461.173279
其他信息	150.69000
LogP	0.93
蒸汽压	0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率	1.634
储存条件	2-8℃

活性 / 生物活性

描述	AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白研究领域 >> 其他
靶点	Ki: 2.3 nM (MCT1), 10 nM (MCT2)
体外研究	AR-C155858(10 nM-100 nM)抑制MCT1/MCT2 C-末端嵌合体[1]。 AR-C155858抑制MCT2,并且在10nM时观察到的70％抑制之后是逐渐增加的抑制,其仅可以通过显着小于10nM的Ki值来解释。 AR-C155858以时间和浓度依赖性方式抑制非洲爪蟾卵母细胞中表达的MCT1 [2]。
激酶实验	通过用H +敏感性染料BCECF监测细胞内pH或通过测定1- [14 C]乳酸盐（7.4MBq / mL）的摄取来进行MCT动力学测定。摄取缓冲液含有75mM NaCl，2mM KCl，0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Tris / Hepes（pH 7.4）。 AR-C155858抑制剂滴定在pH6下进行，卵母细胞在含有所需浓度的不同摄取缓冲液（75mM NaCl，2mM KCl，0.82mM MgCl 2,1mM CaCl 2和20mM Mes，pH 6）中预温育45分钟。在测量L- [14C]乳酸盐（0.5mM）的摄取之前，AR-C155858。除非另有说明，否则对于所有MCT构建体测定摄取超过2.5分钟，除了具有或不具有embigin的MCT2trn和具有或不具有embigin的MCT2 / 1，其中分别使用5和10分钟。
细胞实验	将红细胞（5％血细胞比容）在室温（22℃）下与所需浓度的AR-C155858预孵育1小时，然后在6℃下测定1-乳酸（10mM）的转运。通过pH变化的时间过程的一级回归分析计算初始传输速率，并通过测定由少量标准NaOH引起的pH变化将其转换为nm + H + / min。
参考文献	[1]. Ovens MJ, et al. The inhibition of monocarboxylate transporter 2 (MCT2) by AR-C155858 is modulated by the associated ancillary protein. Biochem J. 2010 Oct 15;431(2):217-25. [2]. Ovens MJ, et al. AR-C155858 is a potent inhibitor of monocarboxylate transporters MCT1 and MCT2 that binds to an intracellular site involving transmembrane helices 7-10. Biochem J. 2010 Jan 15;425(3):523-30. [3]. Vijay N, et al. A Novel Monocarboxylate Transporter Inhibitor as a Potential Treatment Strategy for γ-Hydroxybutyric Acid Overdose. Pharm Res. 2015 Jun;32(6):1894-906.

常见问题