尼达尼布乙磺酸盐
别名 / 同义词: 乙磺酸尼达尼布、尼达尼布乙基磺酸盐、尼达尼布单乙基磺酸盐、乙烷磺酸尼达尼布、BIBF1120乙磺酸盐、尼达尼布乙烷磺酸盐、VEGFR/FGFR/PDGFR抑制剂(尼达尼布乙磺酸盐)
- CAS号
- 656247-18-6
- 晶世纪编号
- J-1957395-9
- 分子式
- C33H39N5O7S
- 分子量
- 649.757 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 649.257019 |
|---|---|
| PSA | 160.46000 |
| LogP | 4.62470 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR1:34 nM (IC50) VEGFR2:13 nM (IC50) VEGFR3:13 nM (IC50) FGFR1:69 nM (IC50) FGFR2:37 nM (IC50) FGFR3:108 nM (IC50) PDGFRα:59 nM (IC50) PDGFRβ:65 nM (IC50) |
| 体外研究 | Nintedanib(BIBF 1120)与激酶结构域的氨基和羧基末端裂片之间的裂缝中的ATP结合位点结合。 Nintedanib(BIBF 1120)在细胞试验中抑制PDGF-BB刺激的BRP的增殖,EC50为79nM。在用5％血清加PDGF-BB刺激后,Nintedanib(BIBF 1120)(100nM)阻断MAPK的活化。 Nintedanib(BIBF 1120)可阻止PDGF-BB刺激增殖,在人血管平滑肌细胞(HUASMC)培养物中EC50为69 nM [1]。 |
| 体内研究 | Nintedanib(BIBF 1120)(25-100mg/kg每日口服)在所有肿瘤模型中具有高活性,包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见,5天后血管密度和血管完整性降低,并且生长受到严重抑制[1]。 Nintedanib(BIBF 1120)可口服,在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效,同时耐受性良好[2]。 |
| 动物实验 | 使用5周龄至6周龄的无胸腺NMRI-nu / nu雌性小鼠（21-31g）进行测定。适应环境后，将小鼠用1至5×106（100μL）FaDu，Caki-1，SKOV-3，H460，HT-29或PAC-120细胞接种到动物的右侧腹部。适应环境后，将F344 Fischer大鼠用5×106（100μL）GS-9L细胞皮下注射到动物的右侧腹部。对于药代动力学分析，在小鼠眶后丛的指定时间点分离血液，并使用高效液相色谱 - 质谱法[1]分析血浆。 |
| 参考文献 | [1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782. [2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480. [3]. Suzuki N, et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine, tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib, on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130. |
常见问题
尼达尼布乙磺酸盐 的 CAS 号是多少？
656247-18-6
尼达尼布乙磺酸盐 的分子式和分子量是什么？
C33H39N5O7S，分子量 649.757 g/mol
尼达尼布乙磺酸盐 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 尼达尼布、乙基磺酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21