6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

别名 / 同义词: YM201636、YM-201636、PIKFYVE抑制剂(YM-201636)、6-氨基-N-(3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶-2-基)苯基)烟酰胺、化合物YM201636、CS-335

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺（CAS 371942-69-7）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C25H21N7O3，分子量为 467.479 g/mol。又称 YM201636、YM-201636、PIKFYVE抑制剂(YM-201636)。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 371942-69-7
晶世纪编号: J-1957182-3
分子式: C₂₅H₂₁N₇O₃
分子量: 467.479 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.4±0.1 g/cm3
精确质量	467.170593
其他信息	132.29000
LogP	2.05
外观性状	light yellow solid
折射率	1.751
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PIKfyve 研究领域 >> 癌症
靶点	PIKfyve:33 nM (IC50) p110α:3.3 μM (IC50) Autophagy
体外研究	用YM-201636急性处理细胞显示PIKfyve途径参与内体转运的分选,抑制导致晚期内体区室的积累和逆转录病毒出口的阻断。发现PIKfyve的酵母直向同源物Fab1对YM-201636不敏感(IC50>5μM)。 YM-201636即使在10μM时也不抑制IIγPtdInsP激酶,并且抑制小鼠IαPtdInsP激酶,IC50>2μM[1]。 YM-201636几乎完全抑制基础和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖摄取,剂量低至160 nM,净胰岛素反应的IC50 = 54 nM。 YM-201636还完全抑制IA-PI3-激酶的胰岛素依赖性激活[2]。在低剂量(10-25nM)下,YM-201636优先抑制PtdIns5P而不是PtdIns(3,5)P2产生,而在较高剂量时,两种产物被类似地抑制。与PtdIns(3,5)P2合成相比,160nM的YM-201636抑制PtdIns5P合成两倍[3]。用YM-201636处理的MDCK细胞在细胞内积累紧密连接蛋白claudin-1。 YM-201636治疗阻断了claudin-1/claudin-2的连续循环并延迟了上皮屏障的形成[4]。
激酶实验	在3T3L1脂肪细胞血清饥饿和胰岛素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制剂的细胞裂解物，然后用抗PIKfyve抗体进行免疫沉淀。将洗过的珠子与100μMPtdIns混合，并用YM-201636（100nM）或载体在测定缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.5,1mM EGTA和10mM MgCl 2）中预孵育15分钟。激酶测定（50μL终体积）在37℃下用15μMATP和[γ-32P] ATP（30μCi）进行15分钟。提取脂质，点样在TLC玻璃板（250μm）上，用氯仿/甲醇/水/氨溶剂系统分离并通过放射自显影检测[2]。
细胞实验	将YM-201636溶解在DMSO中并用DMEM稀释，并以800nM的终浓度加入细胞中。用YM-201636或DMSO对照处理细胞2小时。对于TER测量，将细胞以汇合的方式电镀在Transwell可渗透的聚酯过滤器（0.4μm孔径）上，表面积为0.33cm 2。在TER测量之前，培养基每2-3天更换一次并培养细胞7天[4]。
参考文献	[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170. [2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70. [3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46. [4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.

常见问题

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺的 CAS 号是多少？

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 (CAS 371942-69-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957182-3（访问日期：2026-10-27）。

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