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马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E

别名 / 同义词: Mc-MMAE、MC-MMAE、马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E、微管蛋白抑制剂(MC-MMAE)、偶联抗体MC-Monomethylauristatin E、6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)-N-((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)氨基)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代丙基)吡咯烷-1-基)-3-甲氧基-5-甲基-1-氧代庚烷-4-基)(甲基)氨基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-N-甲基己酰胺

马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E(CAS 863971-24-8)是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C49H78N6O10,分子量为 911.17800 g/mol。又称 Mc-MMAE、MC-MMAE、马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E。主要理化性质包括沸点 1025.2±65.0 °C(Predicted)、密度 1.144±0.06 g/cm3(Predicted)。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
863971-24-8
晶世纪编号
J-1956793-0
分子式
C49H78N6O10
分子量
911.17800 g/mol
分类
有机碱
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点1025.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
精确质量910.57800
其他信息195.20000
LogP4.91180
储存条件2-8°C

活性 / 生物活性

描述Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。
相关类别信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白 研究领域 >> 癌症
靶点Tubulin, Antibody-drug conjugates (ADC)[1]
体外研究马来酰亚胺己酰基-MMAE(mc-MMAE)的合成需要将马来酰亚胺己酸加入到MMAE在二氯甲烷中的溶液中,然后加入氰基膦酸二乙酯和二异丙基乙胺[1]。
激酶实验辣根过氧化物酶(HRP)用2-亚氨基四氢噻吩硫醇化并与mc-MMAE缀合以产生HRP-MMAE报告酶 - 药物缀合物。简言之,将含有0.2mM HRP(8mg / mL)和50mM 2-亚氨基硫杂环戊烷的25mM硼酸钠十水合物(Na 2 B 4 O 7·10H 2 O)缓冲液(pH 9.0)的硫醇化反应混合物在37℃温育1小时。通过在PBS(pH7.4)中平衡的PD-10脱盐柱除去未反应的2-亚氨基四氢噻吩。合并峰级分,并将mc-MMAE与摩尔比为3:1的硫醇化HRP(HRP-SH)偶联。最终的缀合反应混合物在硼酸钠缓冲液[50mM H3BO3,50mM NaCl(pH8.0)中含有80μMHRP-SH(3.2mg / mL);在冰冷的CH 3 CN(20%v / v)中的80%v / v]和240μMmc-MMAE。在冰上30分钟后,在PD-10层析之前用20倍摩尔过量的游离半胱氨酸(4.8mM)终止反应。合并含有HRP-MMAE(交换到PBS)中的峰级分,并使用硫醇活性染料Alexa Fluor 594 C5马来酰亚胺[1]评估修饰程度。
参考文献[1]. Sanderson RJ, et al. In vivo drug-linker stability of an anti-CD30 dipeptide-linked auristatin immunoconjugate. Clin Cancer Res. 2005 Jan 15;11(2 Pt 1):843-52.

常见问题

马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E 的 CAS 号是多少?

马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E 的 CAS 号是 863971-24-8。

马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E 的分子式和分子量是什么?

马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E 的分子式为 C49H78N6O10,分子量为 911.17800 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “马来酰亚胺基己酰-单甲基奥瑞他汀E (CAS 863971-24-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956793-0(访问日期:2026-10-27)。

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