普瑞色替
别名 / 同义词: 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈、普赛色替、普沙色替
普瑞色替（CAS 1234015-52-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H19N7O2，分子量为 365.389 g/mol。又称 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈、普赛色替、普沙色替。主要理化性质包括沸点 608.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 321.8±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1234015-52-1
- 晶世纪编号
- J-1956773-8
- 分子式
- C18H19N7O2
- 分子量
- 365.389 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 608.5±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 321.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 365.160034 |
| 其他信息 | 134.76000 |
| LogP | 2.03 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.655 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Prexasertib (LY2606368) 是一种有效,选择性, ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Chk1:<1 nM (IC50) Chk2:8 nM (IC50) Chk1:0.9 nM (Ki) |
| 体外研究 | Prexasertib(LY2606368)是Chk1的有效和选择性ATP竞争性抑制剂,IC50 <1 nM,并且还抑制CHK2,IC50为8 nM。 Prexasertib通过丝氨酸296的自磷酸化对CHK1活性具有1nM的EC50,对于HT-29CHK2自磷酸化具有<31nM(S516)。 Prexasertib有效消除p53缺陷型HeLa细胞中多柔比星激活的G2-M检查点,EC50为9 nM。然而,100nM Prexasertib不抑制PMA刺激的RSK,而是弱刺激丝氨酸235/236上S6的磷酸化。 Prexasertib广泛抗增殖,对U-2 OS,Calu-6,HT-29,HeLa和NCI-H460细胞系的IC50分别为3 nM,3 nM,10 nM,37 nM和68 nM。 Prexasertib(4 nM)导致细胞周期群体从G1和G2-M向S期发生大的转变,伴随着U-2 OS细胞中H2AX磷酸化的诱导[1]。 Prexasertib(LY2606368;25μM)表现出对抗AGS和MKN1细胞增殖的抑制活性。 Prexasertib(20 nM)抑制HR修复能力DR-GFP细胞。 Prexasertib(5 nM)与PARP抑制剂BMN673联合使用,在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用[2]。 |
| 体内研究 | Prexasertib(LY2606368; 15 mg/kg,sc)显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长,动物体重减轻较少[1]。 Prexasertib(LY2606368; 2 mg/kg,sc)和BMN673组合在胃癌PDX模型中具有协同抗癌作用,其效果高于单独使用一种药物[2]。 |
| 细胞实验 | 通过MTS细胞增殖比色测定试剂盒检测Chk1消融，IR敏感性，BMN673和Prexasertib的抗癌作用的增殖抑制作用。将细胞接种到96孔细胞培养板中，然后用指定的实验条件处理，然后向每个孔中加入20μLMTS试剂，培养2小时后，在酶标仪上以490nM的波长检测每个孔的细胞活力。 [2]。 |
| 动物实验 | 雌性CD-1 nu- / nu-小鼠（26-28g）用于该研究。通过在每只受试动物的后胁腹中的无血清生长培养基和基质胶的1：1混合物中皮下注射1×106Calu-6细胞来启动肿瘤生长。当肿瘤体积达到约150mm 3时，通过肿瘤大小和体重随机化动物，并将其置于它们各自的治疗组中。由20％Captisol pH4或Prexasertib组成的载体通过皮下注射以200μL的体积施用。给药后4,8,12,24和48小时，通过心脏穿刺提取用于血浆药物暴露的血液，并在Sciex API 4000 LC / MS-MS系统上进行测定。迅速移除并准备异种移植组织。通过蛋白质磷酸化水平的免疫印迹分析来分析裂解物。组平均值，SE和P值使用Kronos计算。 |
| 参考文献 | [1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1 [2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483. |
常见问题
普瑞色替 的 CAS 号是多少？
普瑞色替 的 CAS 号是 1234015-52-1。
普瑞色替 的分子式和分子量是什么？
普瑞色替 的分子式为 C18H19N7O2，分子量为 365.389 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “普瑞色替 (CAS 1234015-52-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956773-8（访问日期：2026-10-27）。
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