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氢溴酸卤夫酮

别名 / 同义词: 氢溴酸常山酮、氢溴酸溴氯哌喹酮、7-溴-6-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮基]-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐、卤夫酮氢溴酸盐、氢溴酸常山酮/哈洛夫酮

氢溴酸卤夫酮(CAS 64924-67-0)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C16H18Br2ClN3O3,分子量为 495.59300 g/mol。又称 氢溴酸常山酮、氢溴酸溴氯哌喹酮、7-溴-6-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮基]-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐。主要理化性质包括熔点 247° (dec)、沸点 595.8ºC at 760 mmHg、闪点 314.1ºC。GHS 信号词为警告,危害声明包括吞咽有害。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
64924-67-0
晶世纪编号
J-1956759-2
分子式
C16H18Br2ClN3O3
分子量
495.59300 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点247° (dec)
沸点595.8ºC at 760 mmHg
闪点314.1ºC
精确质量492.94000
其他信息84.22000
LogP3.17140
储存条件2-8℃

GHS 安全数据与合规

刺激警示词: 警告
  • 吞咽有害

活性 / 生物活性

描述Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白 天然产物 >> 生物碱 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点Ki: 18.3±0.5 nM (prolyl-tRNA synthetase)[2]
体外研究Halofuginone通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酸和tRNA结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。在KYSE70和A549细胞中,Halofuginone的IC50为114.6和58.9nM。在KYSE70和A549细胞中,Halofuginone对NRF2的IC50分别为22.3和37.2nM。在KYSE70和A549细胞中,Halofuginone对全球蛋白质合成的IC50分别为22.6和45.7 nM [1]。在KYSE70和A549细胞系中,在Halofuginone存在下NRF2蛋白的量显着降低。在将Halofuginone应用于KYSE70和A549细胞后,NRF2 mRNA水平没有降低,而是增加,表明Halofuginone在转录后水平起降低NRF2蛋白表达的作用。时程研究表明,Halofuginone在治疗12小时内降低了KYSE70和A549细胞中NRF2蛋白的表达[1]。
体内研究Halofuginone减弱前交叉韧带横断(ACLT)小鼠的OA进展。使用多次浓度的HF(0.2,0.5,1或2.5mg/kg)在手术后每隔一天注射1个月来确定最佳剂量(1mg/kg体重)。较低浓度(0.2或0.5 mg/kg)对软骨下骨的影响最小,较高浓度(2.5 mg/kg)可诱导关节软骨中蛋白多糖的丢失[3]。 Halofuginone(0.25mg/kg,腹膜内)降低肿瘤中的NRF2蛋白水平。虽然与载体治疗之间肿瘤体积没有显着变化,但是单独使用卤夫酮(0.25 mg/kg,腹膜内注射,每天)或单独使用顺铂,与单独使用Halofuginone或顺铂治疗相比,Halofuginone和顺铂联合治疗显着抑制了肿瘤体积[1]。
参考文献[1]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247. [2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7. [3]. Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.

常见问题

氢溴酸卤夫酮 的 CAS 号是多少?

氢溴酸卤夫酮 的 CAS 号是 64924-67-0。

氢溴酸卤夫酮 的分子式和分子量是什么?

氢溴酸卤夫酮 的分子式为 C16H18Br2ClN3O3,分子量为 495.59300 g/mol。

氢溴酸卤夫酮 有安全危害吗?

氢溴酸卤夫酮 的 GHS 信号词为 警告,危害声明包括 吞咽有害。

数据来自公开化学数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “氢溴酸卤夫酮 (CAS 64924-67-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956759-2(访问日期:2026-10-26)。

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