2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮
别名 / 同义词: SJB2-043、S0399、USP1/UAF1复合体抑制剂(SJB2-043)、2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮
2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮（CAS 63388-44-3）是晶世纪化学数据库收录的酮类。分子式为 C17H9NO3，分子量为 275.258 g/mol。又称 SJB2-043、S0399、USP1/UAF1复合体抑制剂(SJB2-043)。主要理化性质包括沸点 495.0±48.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 253.2±29.6 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 63388-44-3
- 晶世纪编号
- J-1956703-1
- 分子式
- C17H9NO3
- 分子量
- 275.258 g/mol
- 分类
- 酮类
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 495.0±48.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 253.2±29.6 °C |
| 精确质量 | 275.058258 |
| 其他信息 | 60.17000 |
| LogP | 4.60 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.656 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 544 nM (USP1/UAF1)[1] |
| 体外研究 | SJB2-043引起泛素特异性蛋白酶1(USP1)水平的剂量依赖性降低,并且在微摩尔药物浓度下伴随K562细胞中DNA结合-1(ID1)蛋白抑制剂的降解。 SJB2-043还导致其他ID蛋白水平的降低,即K562细胞中的ID2和ID3。 SJB2-043引起存活K562细胞数量的剂量依赖性降低,EC50为约1.07μM。此外,SJB2-043以剂量依赖的方式诱导K562细胞凋亡[1]。 |
| 激酶实验 | 使用遍在蛋白-AMC（Ub-7-酰氨基-4-甲基香豆素）作为底物在含有20mM HEPES-KOH（pH 7.8），20mM NaCl，0.1mg / mL卵清蛋白，0.5mM的反应缓冲液中进行体外酶测定。 EDTA和10mM二硫苏糖醇。通过FluoStar Galaxy Fluorometer测量荧光。对于Ub-乙烯砜（VS）测定，将蛋白质与Ub-VS以0.5μM终浓度在30℃温育45分钟，然后进行免疫印迹分析[1]。 |
| 细胞实验 | 白血病细胞系在补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基中生长。 Hela细胞和U2OS细胞在补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素的DMEM中生长。合成USP1抑制剂C527及其衍生物（例如，SJB2-043），并通过高效液相色谱验证纯度。在适当方案的批准下，从DFCI白血病计划收集原代人AML患者样品。在适当的培养基中用DMSO或USP1抑制剂（例如，SJB2-043）处理细胞24-72小时。使用台盼蓝染色，Cell TiterGlo试剂或MTT测定法测定活细胞计数。使用AnnexinV和7AAD染色使用流式细胞术检测凋亡细胞。对于联苯胺染色，将细胞用PBS洗涤两次，并重悬于45μLPBS+5μL联苯胺染色溶液（0.2％在0.5M冰醋酸，3％H 2 O 2中）中。在室温下孵育45分钟后，通过光学显微镜检测联苯胺阳性细胞[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Mistry H, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62. |
常见问题
2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮 的 CAS 号是多少？
2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮 的 CAS 号是 63388-44-3。
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2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮 的分子式为 C17H9NO3，分子量为 275.258 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “2-苯基萘并[2,3-d]恶唑-4,9-二酮 (CAS 63388-44-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956703-1（访问日期：2026-10-28）。
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