卡马替尼
别名 / 同义词: 苯扎米特、卡马替尼游离碱、2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺、INCB28060
卡马替尼（CAS 1029712-80-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H17FN6O，分子量为 412.419 g/mol。又称 苯扎米特、卡马替尼游离碱、2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1029712-80-8
- 晶世纪编号
- J-1956590-5
- 分子式
- C23H17FN6O
- 分子量
- 412.419 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 412.144775 |
| 其他信息 | 88.56000 |
| LogP | -0.12 |
| 折射率 | 1.717 |
| 储存条件 | 2~8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 激酶活性,平均IC50 为 0.13 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 0.13 nM (c-MET)[1] |
| 体外研究 | Capmatinib(INCB28060)抑制c-MET磷酸化,IC50值约为1nM,浓度约4nM抑制c-MET超过90％。 Capmatinib(INCB28060)抑制SNU-5活力或增殖,平均IC50值为1.2nM,计算的IC90值为4.6nM Capmatinib(INCB28060)阻止HGF刺激的H441细胞迁移,IC50约为2nM。同样,在16nM Capmatinib(INCB28060)的浓度下几乎没有细胞迁移。 Capmatinib(INCB28060)有效且特异性地抑制c-MET酶活性,c-MET介导的信号转导和肿瘤细胞的c-MET依赖性肿瘤表型。 Capmatinib(INCB28060)在耐受良好的剂量下在c-MET依赖性肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。 Capmatinib(INCB28060)表现出皮摩尔酶效力,并且对c-MET具有高度特异性,对大量人类激酶具有超过10,000倍的选择性。 Capmatinib(INCB28060)有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡[1]。 |
| 体内研究 | 口服卡马替尼(INCB28060)导致c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中c-MET磷酸化和肿瘤生长的时间和剂量依赖性抑制,并且该抑制剂在达到完全肿瘤抑制的剂量下具有良好的耐受性。此外,每天10mg/kg Capmatinib(INCB28060)的给药导致10只U-87MG荷瘤小鼠中的6只出现部分消退。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,肿瘤生长抑制随着化合物暴露的增加而增加,并且只有当化合物暴露持续超过c-MET抑制的90％时才能实现肿瘤消退。在这些研究中,Capmatinib(INCB28060)在治疗期间的所有剂量都具有良好的耐受性,没有明显毒性或体重减轻的证据[1]。 |
| 细胞实验 | 在活力测定中使用的最佳细胞密度是针对个体细胞系预先确定的。为了确定化合物效力，将细胞以适当的密度接种到含有1％至2％FBS的培养基中的96孔微量培养板中，并补充连续稀释的Capmatinib（INCB28060），终体积为100μL/孔。孵育72小时后，向每个孔中加入24μLCellTiter96 AQueous One Solution，并将板在37℃培养箱中温育2小时。使用酶标仪在490nm处以650nm的波长校正在线性范围内测量光密度。使用GraphPad Prism软件[1]计算IC50值。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]给予荷瘤小鼠口服给药，每天两次用1,3,10或30mg / kg游离碱Capmatinib（INCB28060）在5％DMAC中在0.5％甲基纤维素中重建长达2周。在整个研究中监测体重作为毒性/发病率的总量度。使用下式计算肿瘤生长抑制（以百分比表示）:( 1 - [（体积（处理）/体积（载体）]）×100。 |
| 参考文献 | [1]. Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38. |
常见问题
卡马替尼 的 CAS 号是多少？
卡马替尼 的 CAS 号是 1029712-80-8。
卡马替尼 的分子式和分子量是什么？
卡马替尼 的分子式为 C23H17FN6O，分子量为 412.419 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “卡马替尼 (CAS 1029712-80-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956590-5（访问日期：2026-10-27）。
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