GSK269962A
别名 / 同义词: GSK 269962,ROCK抑制剂、GSK-269962 纯、N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺、N-[3-[[2-(4-氨基呋喃-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-基]氧基]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧基]苯胺、化合物GSK269962A、化合物GSK269962A,10 MM DMSO 溶液、抑制剂GSK269962A
GSK269962A（CAS 850664-21-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C29H30N8O5，分子量为 570.59900 g/mol。又称 GSK 269962,ROCK抑制剂、GSK-269962 纯、N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺。主要理化性质包括密度 1.45。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 850664-21-0
- 晶世纪编号
- J-1956583-7
- 分子式
- C29H30N8O5
- 分子量
- 570.59900 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.45 |
|---|---|
| 精确质量 | 570.23400 |
| 其他信息 | 155.68000 |
| LogP | 4.43110 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | ROCK1:1.6 nM (IC50) ROCK2:4 nM (IC50) RSK1:132 nM (IC50) MSK1:49 nM (IC50) AKT1:955 nM (IC50) AKT2:1350 nM (IC50) AKT3:1510 nM (IC50) CDK2:3500 nM (IC50) GSK3α:1260 nM (IC50) |
| 体外研究 | GSK269962A对重组人ROCK1的IC50值为1.6nM。 GSK269962A对一组丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性也超过30倍。 GSK269962A在预收缩的大鼠主动脉中诱导血管舒张,IC50为35 nM。两者对人类ROCK1都非常有效,GSK269962A的IC50为1.6 nM。另一方面,GSK269962A具有显着改善的激酶选择性特征,对所测试的蛋白激酶组具有至少> 30倍的选择性[1]。 |
| 体内研究 | 口服GSK269965A(0.3,1和3mg/kg)诱导自发性高血压大鼠(SHR)血压的剂量依赖性降低。血压的降低是急剧而严重的。在两种化合物的口服强饲后约2小时观察到对血压的最大影响。在类似的情况下,口服Y-27632(10和30mg/kg)也诱导剂量依赖性的血压降低。对于所有三种Rho激酶抑制剂,血压的降低伴随着心率的急性剂量依赖性增加,可能是由于压力反射机制的激活[1]。 |
| 激酶实验 | 使用闪烁亲近测定法测定纯化的ROCK1（3-543）的酶活性和动力学。在该测定中，将纯化的ROCK1与肽底物（生物素-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2）和33ATP一起温育，随后通过链霉抗生物素蛋白珠捕获定量33P进入肽中。对于IC50测定，将测试化合物以10mM溶于100％DMSO中，随后在100％DMSO中连续稀释。通常在11点稀释范围内测定化合物，测定中的浓度为3倍稀释中的10μM至0.2nM。对于剂量 - 反应曲线，数据被归一化并表示为抑制百分比，使用公式100×[（U-C1）/（C2-C1）]，其中U是未知值，C1是高信号的平均值（0 ％）对照孔，C2是低信号（100％）对照孔的平均值。进行曲线拟合将每种化合物的结果记录为pIC50值[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（350-400g）用O 2中的5％异氟烷麻醉并通过放血杀死。长度约为2至3毫米的主动脉环由两个0.1毫米直径的钨丝钩悬挂在含有以下组成的克雷布斯的10毫升组织浴中：112毫升NaCl，4.7 mM KCl，2.5 mM CaCl 2,1.2 mM KH2PO2， 1.2mM MgSO 4,25mM NaHCO 3,11.0mM右旋糖，0.01mM吲哚美辛和0.01mM L-NAME。将Krebs维持在37℃并用95％O 2,5％CO 2，pH 7.4充气。使用耦合到模型7D测谎仪的FT03力 - 位移传感器在最佳静止张力（1g）下测量等长力的变化。在60分钟的平衡期后，用标准浓度的KCl（60mM）和去氧肾上腺素（1μM）处理血管。通过以0.5-log单位间隔（1nM至10μM）给药，获得每种组织的对去氧肾上腺素的累积浓度 - 响应曲线。在几次洗涤后，每个容器与EC80浓度的去氧肾上腺素收缩至平衡，并通过以0.5-log单位间隔（0.1nM至1μM）添加累积量的GSK269962A或SB-772077-B来逆转色调。响应表示为用去氧肾上腺素建立的音调的百分比逆转。 |
| 参考文献 | [1]. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98. |
常见问题
GSK269962A 的 CAS 号是多少？
GSK269962A 的 CAS 号是 850664-21-0。
GSK269962A 的分子式和分子量是什么？
GSK269962A 的分子式为 C29H30N8O5，分子量为 570.59900 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “GSK269962A (CAS 850664-21-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956583-7（访问日期：2026-10-27）。
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