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司培替尼

别名 / 同义词: 司培替尼

司培替尼(CAS 1202757-89-8)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C22H22FN5O3,分子量为 423.440 g/mol。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1202757-89-8
晶世纪编号
J-1956578-1
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.440 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.3±0.1 g/cm3
精确质量423.170654
其他信息104.12000
LogP2.95
折射率1.655
储存条件室温,干燥,密封

活性 / 生物活性

描述Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
相关类别信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: <0.5 nM (Btk)[1]
体外研究Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC50值为0.5 nM。 Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC50分别为723 nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50 = 6 nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50 = 8 nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90%Btk活性的浓度为35 nM,而90%Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM [1]。
细胞实验将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育,终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后,将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中,并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并在100μL细胞提取缓冲液加1:10(v / v)PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10(v / v)完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2,PLCγ2(3871; CST),Syk(2712; CST),P-Syk(2710; CST),Btk,P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-Cor Odyssey扫描仪上扫描膜[1]。
参考文献[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

常见问题

司培替尼 的 CAS 号是多少?

司培替尼 的 CAS 号是 1202757-89-8。

司培替尼 的分子式和分子量是什么?

司培替尼 的分子式为 C22H22FN5O3,分子量为 423.440 g/mol。

司培替尼 的上游和下游产品有哪些?

司培替尼 的上游产品: N4-(3-氨基苯基)-5-氟...、丙烯酰氯。

数据来自公开化学数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “司培替尼 (CAS 1202757-89-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1956578-1(访问日期:2026-10-28)。

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