3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶
别名 / 同义词: JNJ-42153605、JNJ 42153605、化合物JNJ42153605、3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶
- CAS号
- 1254977-87-1
- 晶世纪编号
- J-1956574-7
- 分子式
- C22H23F3N4
- 分子量
- 400.44000 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 400.18700 |
|---|---|
| PSA | 33.43000 |
| LogP | 5.14960 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | EC50: 17 nM (mGlu2 PAM)[1] |
| 体外研究 | 评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性,发现其对高达30μM的其他mGlu受体亚型没有激动剂或拮抗剂活性。 JNJ-42153605显示高渗透性,没有P-糖蛋白外排的迹象[1]。 |
| 体内研究 | JNJ-42153605通过在大鼠睡眠-觉醒EEG范例中以3mg/kg po的剂量抑制REM睡眠状态显示出中枢体内功效,该现象显示为mGlu2介导的。在小鼠中,JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的过度运动,ED50为5.4mg/kg sc,表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示出从胃肠道快速吸收,在0.5小时后达到最大浓度。大鼠和狗的体内清除率中等至高(分别为35和29mL/min/kg)。消灭半群在物种的短边上,在大鼠中为2.7小时,在狗中为0.8-1.1小时[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠：在16只大鼠中研究了测试分子和载体对光照期间睡眠 - 觉醒分布的影响。进行两次EEG记录会话：第一次记录会议在13:30开始，并且在口服盐水后持续20小时。第二次记录会话在相同的连续昼夜节律时间内进行，并且在施用任一载体（20％CD + 2H2T）或JNJ-42153605 [1]后进行相同的持续时间。小鼠：用载体或JNJ-42153605处理雄性NMRI小鼠，并立即用PCP（5.0mg / kg，sc）或载体攻击，并分别置于开放场中30分钟。使用视频跟踪和计算机化分析系统[1]测量动物行进的距离。 |
| 参考文献 | [1]. Cid JM, et al. Discovery of 3-cyclopropylmethyl-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-trifluoromethyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine (JNJ-42153605): a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate 2 receptor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8770-89. |
常见问题
3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶 的 CAS 号是多少？
1254977-87-1
3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶 的分子式和分子量是什么？
C22H23F3N4，分子量 400.44000 g/mol
3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4-苯基哌啶、2,4-二氯-3-(三氟甲基)吡啶
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21